| 公開(公告)號 | CN1684959A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申請(專利)號 | CN03823145.X |
| 申請日期 | 2003.07.31 |
| 專利名稱 | 2-(3-氨基芳基)氨基-4-芳基-噻唑及其作為C-KIT抑制劑的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D417/04 |
| 分類號 | C07D417/04;C07D417/14;C07D277/42;C07D277/56;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/497;A61P35/00;A61P37/00;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.2 US 60/400,064 |
| 申請(專利權(quán))人 | AB科學(xué)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·丘福利尼;C·沃米特;B·吉斯倫;A·穆西 |
| 地址 | 法國巴黎市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2003/003685 2003.7.31 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.03.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 程偉 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物：式I其中R1是：a)含有1至10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基，由至少一個(gè)雜原子特別是選自I、Cl、Br或F的鹵素任意取代，和/或帶有側(cè)鏈堿性氮功能團(tuán)；b)由雜原子特別是選自I、Cl、Br或F的鹵素任意取代的和/或帶有側(cè)鏈堿性氮功能團(tuán)的烷基或芳基任意取代的芳基或雜芳基；c)-CO-NH-R，-CO-R，-CO-OR或-CO-NRR’基團(tuán)，其中R和R’是獨(dú)立地選自H或由至少一個(gè)雜原子特別是選自I、Cl、Br或F的鹵素任意取代的或帶有側(cè)鏈堿性氮功能團(tuán)的芳基、雜芳基、烷基或環(huán)烷基；R2是氫、鹵素或含有1至10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基、三氟甲基或烷氧基；R3是氫、鹵素或含有1至10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基、三氟甲基或烷氧基；R4是氫、鹵素或含有1至10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基、三氟甲基或烷氧基；R5是氫、鹵素或含有1至10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基、三氟甲基或烷氧基；R6是以下中的一個(gè)：(i)芳基如苯基或其在任一環(huán)位置帶有一個(gè)或多個(gè)取代基如鹵素、含有1至10個(gè)碳原子的烷基、三氟甲基和烷氧基的任一組合的取代的變體；(ii)雜芳基如2，3，或4-吡啶基，其可以另外帶有一個(gè)或多個(gè)取代基如鹵素、含有1至10個(gè)碳原子的烷基、三氟甲基和烷氧基的任一組合；(iii)五元環(huán)芳香族雜環(huán)基團(tuán)如2-噻吩基、3-噻吩基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基，其可以另外帶有一個(gè)或多個(gè)取代基如鹵素、含有1至10個(gè)碳原子的烷基、三氟甲基和烷氧基的任一組合；(iv)H、選自I、F、Cl或Br的鹵素；NH2、NO2或SO2-R，其中R是含有一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)如1至10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基，以及由至少一個(gè)雜原子特別是選自I、Cl、Br或F的鹵素任意取代，和/或帶有側(cè)鏈堿性氮功能團(tuán)；以及R7是以下中的一個(gè)：(i)芳基如苯基或其在任一環(huán)位置帶有一個(gè)或多個(gè)取代基如鹵素、含有1至10個(gè)碳原子的烷基、三氟甲基和烷氧基的任一組合的取代的變體；(ii)雜芳基如2，3，或4-吡啶基，其可以另外帶有一個(gè)或多個(gè)取代基如鹵素、含有1至10個(gè)碳原子的烷基、三氟甲基和烷氧基的任一組合；(iii)五元環(huán)芳香族雜環(huán)基團(tuán)如2-噻吩基、3-噻吩基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基，其可以另外帶有一個(gè)或多個(gè)取代基如鹵素、含有1至10個(gè)碳原子的烷基、三氟甲基和烷氧基的任一組合；(iv)H、選自I、F、Cl或Br的鹵素；NH2、NO2或SO2-R，其中R是含有一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)如1至10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基，以及由至少一個(gè)雜原子特別是選自I、Cl、Br或F的鹵素任意取代，和/或帶有側(cè)鏈堿性氮功能團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及選自式(I)的2-(3-氨基芳基)氨基-4-芳基-噻唑的新化合物，其選擇性調(diào)節(jié)、調(diào)理、和/或抑制涉及到各種人類和動(dòng)物疾病如細(xì)胞增殖、代謝、過敏、和衰退失調(diào)的、以特定天然和/或突變酪氨酸激酶為介的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。更特別的是，這些化合物是有效的和選擇性的c-kit抑制劑。 |
| 國際公布 | WO2004/014903 英 2004.2.19 |
