| 公開(公告)號 | CN1678612A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(專利)號 | CN03820142.9 |
| 申請日期 | 2003.07.03 |
| 專利名稱 | 病毒抑制劑 |
| 主分類號 | C07D471/04 |
| 分類號 | C07D471/04;A61K31/437;A61P31/12;//(C07D471/04,235∶00,221∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.3 GB 0215293.2;2003.6.10 GB 0313251.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 魯汶天主教大學(xué)研究開發(fā)部;吉爾利德科學(xué)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·內(nèi)茨;格哈德·皮爾斯汀格;E·德克勒克 |
| 地址 | 比利時勒芬 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/BE2003/000117 2003.7.3 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.02.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(Z)的咪唑并[4，5-c]吡啶衍生物或其藥物上可接受的鹽在制備用于治療或預(yù)防病毒感染的藥物中的應(yīng)用，其中：-點(diǎn)線代表任選的雙鍵，條件是沒有兩個雙鍵彼此相鄰，并且點(diǎn)線代表至少3個，任選4個雙鍵；-R1選自：氫；未取代或被一個或多個R6取代的芳基，未取代或被一個或多個R6取代的雜環(huán)，未取代或被一個或多個R6取代的C3-10環(huán)烷基，和未取代或被一個或多個R6取代的C4-10環(huán)烯基；-Y選自：單鍵，O；S(O)m；NR11；二價的飽和或不飽和的取代或未取代的C1-C10烴基，任選在主鏈包含一個或多個雜原子，所述雜原子選自O(shè)，S和N；如C1-6亞烷基，C2-6亞烯基，C2-6亞炔基，-O(CH2)1-5-，-(CH2)1-4-O-(CH2)1-4-，-S-(CH2)1-5-，-(CH2)1-4-S-(CH2)1-4-，-NR11-(CH2)1-5-，-(CH2)1-4-NR11-(CH2)1-4-和C3-10環(huán)亞烷基；-R2和R4各自獨(dú)立地選自：氫C1-18烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；C1-19烷氧基；C1-18烷硫基；鹵素；OH；CN；NO2；NR7R8；OCF3；鹵代烷基；C(＝O)R9；C(＝S)R9；SH；芳基；芳氧基；芳硫基；芳烷基；C1-18羥基烷基；C3-10環(huán)烷基；C3-10環(huán)烷氧基；C3-10環(huán)烷硫基；C3-10環(huán)烯基；C3-10環(huán)炔基；5或6元雜環(huán)，氧雜環(huán)或硫雜環(huán)；或，R25或R26不同于氫時，R2或R4選自(＝O)，(＝S)，和(＝NR27)；-X選自：二價的，飽和或不飽和的取代或未取代的C1-C10烴基，任選在主鏈包含一個或多個雜原子(條件是雜原子不連接在核的N上)，所述雜原子選自O(shè)，S和N；如C1-6亞烷基，(例如-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH2-CH2-CH2-，-CH2-CH2-CH2-CH2)，-(CH2)2-4-O-(CH2)2-4-，-(CH2)2-4-S-(CH2)2-4-，-(CH2)2-4-NR10-(CH2)2-4-，C3-10環(huán)亞烷基，C2-6亞烯基(如-CH＝CH-CH2-)，C2-6亞炔基；-m是0-2的任何整數(shù)；-R3選自：芳基；芳氧基；芳硫基；芳基-NR10-；5或6元雜環(huán)，氧雜環(huán)或硫雜環(huán)；所述每個芳基，芳氧基，芳硫基，芳基-NR10-，5或6元雜環(huán)，氧雜環(huán)或硫雜環(huán)任選被一個或多個R17取代；C3-10環(huán)烷基，氧環(huán)烷基或硫環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基，條件是，雙鍵不能和氮鄰近；H，條件是，如果X是亞烷基，亞烯基或亞炔基，則X包含至少5碳原子；-R5獨(dú)立地選自：氫；C1-18烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；C1-18烷氧基；C1-18烷硫基；鹵素；OH；CN；NO2；NR7R8；OCF3；鹵代烷基；C(＝O)R9；C(＝S)R9；SH；芳基；芳氧基；芳硫基；芳烷基；C1-18羥基烷基；C3-10環(huán)烷基；C3-10環(huán)烷氧基；C3-10環(huán)烷硫基；C3-10環(huán)烯基；C3-10環(huán)炔基；5或6元雜環(huán)，氧雜環(huán)或硫雜環(huán)；-R6和R17各自獨(dú)立地選自：氫；C1-18烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；C1-18烷氧基；C1-18烷硫基；C3-10環(huán)烷基，C3-10環(huán)烯基或C3-10環(huán)炔基；鹵素；OH；CN；NO2；NR7R8；OCF3；鹵代烷基；C(＝O)R18；C(＝S)R18；SH；芳基；芳氧基；芳硫基；芳烷基；芳基烷氧基(任選氧芐基)；芳基烷硫基(任選芐硫基)；5或6元雜環(huán)，氧雜環(huán)或硫雜環(huán)；C1-18羥基烷基；所述每個芳基，芳氧基，芳硫基，芳烷基，芳基烷氧基(任選氧芐基)，芳基烷硫基(任選芐硫基)，5或6元雜環(huán)，氧雜環(huán)或硫雜環(huán)，C1-18羥基烷基任選被一個或多個R19取代；-R7和R8各自獨(dú)立地選自H；C1-18烷基；C1-18烯基；芳基；C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基；5-6元雜環(huán)；C(＝O)R12；C(＝S)R12；通過其羧基連接的氨基酸殘基；或者，R7和R8，和與它們連接的氮一起形成5-6元雜環(huán)；-R9和R18各自獨(dú)立地選自H；OH；C1-18烷基；C2-18烯基；C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基；C1-18烷氧基；NR15R16；芳基，通過其氨基連接的氨基酸殘基；-R10和R11各自獨(dú)立地選自：H；C1-18烷基；C1-18烯基；C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基；芳基；C(＝O)R12；5-6元雜環(huán)；通過其羧基連接的氨基酸殘基；-R12獨(dú)立地選自H；C1-18烷基；C2-18烯基；芳基；C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基；通過其氨基連接的氨基酸殘基；-R13和R14各自獨(dú)立地選自H；C1-18烷基；C2-18烯基；芳基；C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基；C(＝O)R12；C(＝S)R12；通過其羧基連接的氨基酸殘基；-R15和R16各獨(dú)立地選自H；C1-18烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；芳基；C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基；通過其羧基連接的氨基酸殘基。-R19獨(dú)立地選自H；C1-18烷基，較好C1-6烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；C1-18烷氧基，較好C1-6烷氧基；C1-18烷硫基；C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基；C4-10環(huán)炔基；鹵素；OH；CN；NO2；NR20R21；OCF3；鹵代烷基；C(＝O)R22；C(＝S)R22；SH；C(＝O)N(C1-6烷基)，N(H)S(O)(O)(C1-6烷基)；芳基；芳氧基；芳硫基；芳烷基；所述每個芳基，芳氧基，芳硫基，芳烷基被一個或多個鹵素取代，特別是被1-2個鹵素取代的苯基；羥基烷基；5或6元雜環(huán)，氧雜環(huán)或硫雜環(huán)，各自為未取代的或被一個或多個鹵素取代；-R20和R21各自獨(dú)立地選自H；C1-18烷基，較好C1-6烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；芳基；C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基；C(＝O)R12，C(＝S)R12；-R22獨(dú)立地選自H；OH；C1-18烷基；C2-18烯基；C1-18烷氧基；NR23R24；芳基；C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基；-R23和R24各自獨(dú)立地選自：H；C1-18烷基，較好C2-3烷基，其中C2-3烷基與R22的N一起可形成飽和雜環(huán)，該雜環(huán)任選被OH |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種用于治療或預(yù)防病毒感染的藥物組合物，該組合物包含至少一種具有通式(Z)的咪唑并[4，5-c]吡啶衍生物。本發(fā)明還涉及具有上述通式的化合物的方法，以及作為治療或預(yù)防病毒感染的藥物的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | WO2004/005286 英 2004.1.15 |
