【藥品名稱】
通 用 名:鹽酸妥卡尼片
曾 用 名:鹽酸妥卡胺片
商 品 名:
英 文 名:Tocainide Hydrochloride Tablets
漢語拼音:Yansuan Tuokani Pian
本品主要成分及其化學名稱為:N-(2,6-二甲苯基)-2-氨基丙酰胺鹽酸鹽
其結構式為:
分子式:C11H16N2O?HCl
分子量:228.72
【性 狀】
本品為糖衣片,除糖衣后顯白色。
【藥理毒理】
屬Ib類抗心律失常藥,為利多卡因同系物,主要作用于浦氏纖維和心室肌,抑制Na+內流,促進K+外流;降低4相除極坡度,從而降低自律性;明顯縮短動作電位時程,相對延長有效不應期及相對不應期;降低心肌興奮性;減慢傳導速度;提高室顫閾。不影響竇房結功能;不影響心室除極和復極時間。小鼠中口服妥卡尼的LD50為800mg/kg,大鼠中為1000mg/kg,豚鼠中為230mg/kg。
【藥代動力學】
口服吸收迅速,經0.5~1.5小時達最高血濃度,半衰期為15小時,治療量血濃度為4~10mcg/ml(18~45mmol/l)。血漿蛋白接合率約為10%。生物利用度接近100%。
【適 應 癥】
用于嚴重的室性心律失常的治療。包括室性早博,室性心動過速。
【用法用量】
口服:一次0.2~0.4g,每8小時~12小時1次。
或先用0.4g,3~4小時后再重復一次,以后以一次0.2~0.4g,每8~12小時1次維持。
或尊醫(yī)囑。醫(yī)學/全在線zxtf.net.cn
【不良反應】
不良反應多輕微、短暫,一般不影響治療。常見者胃腸道系統(tǒng)有厭食、惡心、嘔吐、便秘等;神經系統(tǒng)有眩暈、頭痛、嗜睡、出汗、耳鳴、震顫等。偶見皮疹。上述反應在停藥后均可自行消失。
【禁 忌 癥】
對妥卡尼、胺酰酶類局麻藥過敏者禁用。未安裝起博器的II至III度房室傳導阻滯患者禁用。
不用于治療有致死性室性心律失常的病人。
【注意事項】
(1) 有報道發(fā)生粒細胞缺乏,骨髓抑制,白細胞減少癥,嗜中性白細胞減少癥,再生障礙性貧血,血小板減少癥等,多在用藥12周內發(fā)生。因此建議用藥三個月內每周查血常規(guī)。
(2) 有報道發(fā)生肺纖維化,間質性肺炎,纖維性肺泡炎,肺水腫等,多發(fā)生于重癥患者,有致死報道。因此要經常做胸部X線檢查。如果肺部疾病加重,要及時停藥。醫(yī)/學全在線zxtf.net.cn
(3) 在房撲或房顫病人中應用時,該藥有時可加快心室率。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
沒有妥卡尼相關的藥物致畸報道,動物實驗報道該藥可在母體內產生毒性作用,可以引起難產、產程延長;并在胎兒體內濃度增加,降低新產動物的一周生存率,但對存活下來的受乳動物的生長和生存率沒有影響。
妥卡尼沒有在人體孕婦應用的相應試驗報道。妥卡尼是否存在于母乳內尚無相關報道。
【兒童用藥】
兒童口服用量每次7.5g/kg,1日3次。
兒童用藥的安全性和有效性尚無定論。
【藥物相互作用】
妥卡尼和利多卡因藥理作用相似,因此這兩種藥合用時可增加副作用的發(fā)生。
妥卡尼與西咪替丁、地高辛和華法令合用不發(fā)生嚴重臨床效果,在地高辛化和非地高辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼與美托洛爾合用對肺鍥壓和心臟指數(shù)都有影響。
【藥物過量】
藥物過量多影響神經系統(tǒng)。其他如胃腸功能紊亂等副作用也可發(fā)生。一旦發(fā)生抽搐、心肺抑制或驟停,應盡快開通氣道。醫(yī)學全.在線zxtf.net.cn如果開通氣道并給氧氣后抽搐仍持續(xù),可靜脈給小劑量抗抽搐藥物,包括苯二氮卓類、超短波巴比妥鹽或短波巴比妥鹽等。
【規(guī) 格】
0.2g
【貯 藏】
遮光,密封保存
【包 裝】
【有 效 期】
【批準文號】
【生產企業(yè)】
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