合成伊伐布雷定及其與藥學上可接受的酸的加成鹽的新方法
|
公開(公告)號
|
CN1683341A
|
|
公開(公告)日
|
2005.10.19
|
|
申請(專利)號
|
CN200510051779.0
|
|
申請日期
|
2005.02.18
|
|
專利名稱
|
合成伊伐布雷定及其與藥學上可接受的酸的加成鹽的新方法
|
|
主分類號
|
C07D223/16
|
|
分類號
|
C07D223/16;A61K31/55;A61P9/04;A61P9/06;A61P9/10
|
|
分案原申請?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權(quán)
|
2004.4.13 FR 0403830
|
|
申請(專利權(quán))人
|
瑟維爾實驗室
|
|
發(fā)明(設計)人
|
J-M·勒爾斯蒂夫;J-P·勒庫夫;J-C·蘇維;D·布里戈;S·霍瓦特;M-N·奧古斯特;G·達米安
|
|
地址
|
法國庫伯瓦
|
|
頒證日
|
|
|
國際申請
|
|
|
進入國家日期
|
|
|
專利代理機構(gòu)
|
北京市中咨律師事務所
|
|
代理人
|
黃革生;隋曉平
|
|
國省代碼
|
法國;FR
|
|
主權(quán)項
|
合成式(I)伊伐布雷定或3-{3-[{[(7S)-3，4-二甲氧基雙環(huán)[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-7-基]-甲基}(甲基)氨基]丙基}-7，8-二甲氧基-1，3，4，5-四氫-2H-3-苯并氮雜-2-酮、其與藥學上可接受的酸的加成鹽及其水合物的方法，所述式(I)如下：其特征在于使式(V)化合物：其中R1和R2可以相同或不同，分別代表直鏈或支鏈(C1-C8)烷氧基，或與它們所連接的碳原子一起形成1，3-二氧六環(huán)、1，3-二氧戊環(huán)或1，3-二氧庚環(huán)，經(jīng)催化氫化反應得到式(VI)化合物：其中R1和R2如上定義，該化合物在氫和催化劑的存在下，與式(VII)化合物反應，其中HX代表藥學上可接受的酸，在過濾除去催化劑并分離后，直接得到伊伐布雷定與酸HX的加成鹽，當需要得到游離的伊伐布雷定時，任選使該化合物經(jīng)歷堿的作用。
|
|
摘要
|
本發(fā)明涉及合成式(I)的伊伐布雷定及其與藥學上可接受的酸的加成鹽、其水合物的方法。本發(fā)明還涉及α晶形的伊伐布雷定鹽酸鹽和藥物。
|
|
國際公布
|
|
...
