合成伊伐布雷定及其與藥學(xué)上可接受的酸的加成鹽的新方法
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公開(公告)號(hào)
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CN1683341A
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公開(公告)日
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2005.10.19
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510051779.0
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申請(qǐng)日期
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2005.02.18
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專利名稱
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合成伊伐布雷定及其與藥學(xué)上可接受的酸的加成鹽的新方法
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主分類號(hào)
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C07D223/16
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分類號(hào)
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C07D223/16;A61K31/55;A61P9/04;A61P9/06;A61P9/10
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.4.13 FR 0403830
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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瑟維爾實(shí)驗(yàn)室
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J-M·勒爾斯蒂夫;J-P·勒庫(kù)夫;J-C·蘇維;D·布里戈;S·霍瓦特;M-N·奧古斯特;G·達(dá)米安
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地址
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法國(guó)庫(kù)伯瓦
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;隋曉平
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國(guó)省代碼
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法國(guó);FR
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主權(quán)項(xiàng)
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合成式(I)伊伐布雷定或3-{3-[{[(7S)-3，4-二甲氧基雙環(huán)[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-7-基]-甲基}(甲基)氨基]丙基}-7，8-二甲氧基-1，3，4，5-四氫-2H-3-苯并氮雜-2-酮、其與藥學(xué)上可接受的酸的加成鹽及其水合物的方法，所述式(I)如下：其特征在于使式(V)化合物：其中R1和R2可以相同或不同，分別代表直鏈或支鏈(C1-C8)烷氧基，或與它們所連接的碳原子一起形成1，3-二氧六環(huán)、1，3-二氧戊環(huán)或1，3-二氧庚環(huán)，經(jīng)催化氫化反應(yīng)得到式(VI)化合物：其中R1和R2如上定義，該化合物在氫和催化劑的存在下，與式(VII)化合物反應(yīng)，其中HX代表藥學(xué)上可接受的酸，在過濾除去催化劑并分離后，直接得到伊伐布雷定與酸HX的加成鹽，當(dāng)需要得到游離的伊伐布雷定時(shí)，任選使該化合物經(jīng)歷堿的作用。
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摘要
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本發(fā)明涉及合成式(I)的伊伐布雷定及其與藥學(xué)上可接受的酸的加成鹽、其水合物的方法。本發(fā)明還涉及α晶形的伊伐布雷定鹽酸鹽和藥物。
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國(guó)際公布
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