| 公開(公告)號 | CN1281606C |
| 公開(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申請(專利)號 | CN03804937.6 |
| 申請日期 | 2003.02.27 |
| 專利名稱 | 含氮雜環(huán)化合物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.1 JP 56209/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安斯泰來制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 五十嵐進(jìn);內(nèi)藤良;岡本芳典;河野則征;冢本一成;佐藤一平;竹內(nèi)誠;加納浩之;小堀正人 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-02-27 PCT/JP2003/002248 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.08.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 胡 燁 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 以下通式(I)表示的含氮雜環(huán)化合物或其制藥學(xué)上允許的鹽，式中符號具有以下含義：Ra及Rb：相同或不同，表示H，環(huán)戊基，苯基，或可帶有選自可被甲氧基取代的苯基、OR1及COOR1的取代基的C1-C6烷基，但Ra及Rb的至少一方為H以外的基團(tuán)，或Ra和Rb與鄰接的N原子連為一體，形成含有1～2個作為雜原子的N原子的4～8元的飽和或部分不飽和雜環(huán)，該雜環(huán)可與苯環(huán)或環(huán)己基環(huán)稠合，可帶有橋連，該雜環(huán)還可帶有1～5個取代基，所述取代基選自可具有選自苯基、COOR1和OR1的取代基的C1-C6烷基；鹵素；NR1R2；CN；OR1；-O-CH2-COOR1；COOR1；CONR1R2；苯基；和哌啶基；E：單鍵、C1-3亞烷基、亞乙烯基、亞乙炔基、CO、NH、CH2-J、或CONH；J：O、S、或SO2；R：苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、異唑基、吡啶基、嘧啶基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、吲哚基、喹啉基、萘啶基、咪唑并吡啶基、四氫吡喃基、吡咯烷基、哌啶基或高哌啶基，所述各基團(tuán)可帶有1-5個選自下列B組的取代基：B組由C1-C6烷基、CF3、鹵素、-NR1R2、-NHCO-C1-C6烷基、NO2、CN、OR1、-O-CF3、SR1、COOR1、COR1、CONR1R2、SO2-C1-C6烷基、-O-CH2-O-、苯基、甲氧基苯基、吡啶基、苯氧基、吡咯烷基構(gòu)成；R1～R2：相同或不同，表示H或C1-C6烷基；但以下化合物除外，(1)Ra和Rb與鄰接的N原子連為一體，形成1-哌啶基，E為單鍵，且R為1-哌啶基、未取代的苯基、對(三氟甲基)苯基、對氯苯基或鄰硝基苯基的化合物，(2)Ra和Rb與鄰接的N原子連為一體，形成4-甲基-1-哌嗪基，E為單鍵，且R為未取代的苯基、對甲基苯基、間甲基苯基、對甲氧基苯基、間氯苯基、對氯苯基或間硝基苯基的化合物，(3)R為5-硝基-2-呋喃基或5-硝基-2-噻吩基的化合物，以及(4)Ra為甲基，Rb為2-羥基-丙基，E為單鍵，且R為3-吡啶基的化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明者以通過促進(jìn)成骨細(xì)胞的功能而具有骨形成促進(jìn)作用的治療藥物的開發(fā)為目的進(jìn)行認(rèn)真研究的結(jié)果是，某種含氮雜環(huán)化合物顯現(xiàn)出通過成骨細(xì)胞的較強(qiáng)的骨形成促進(jìn)作用，找到了良好的代謝性骨疾病的預(yù)防或治療藥物，從而完成了本發(fā)明。即，本發(fā)明提供了具有骨形成促進(jìn)作用的3，6-二取代的1，2，4-三唑并[4，3-b]噠嗪化合物或其制藥學(xué)允許的鹽，以及由這些化合物和制藥學(xué)上允許的載體形成的醫(yī)藥組合物，特別提供了骨形成促進(jìn)劑。 |
| 國際公布 | 2003-09-12 WO2003/074525 日 |
