| 公開(公告)號 | CN1692113A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.02 |
| 申請(專利)號 | CN01817780.8 |
| 申請日期 | 2001.10.23 |
| 專利名稱 | 作為胃分泌抑制劑的多取代咪唑并吡啶 |
| 主分類號 | C07D471/14 |
| 分類號 | C07D471/14;C07D491/147;A61K31/415;A61K31/44;A61K31/35;A61P1/04;//(C07D471/14,235∶00,221∶00,221∶00)(C07D491/147,311∶00,235∶00,221∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.10.25 EP 00123133.1 |
| 申請(專利權)人 | 奧坦納醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | W·-A·西蒙;S·波斯蒂烏斯;W·克羅默;W·布爾;B·科爾;J·森-比爾芬格;P·齊默曼 |
| 地址 | 德國康斯坦茨 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-10-23 PCT/EP2001/012207 |
| 進入國家日期 | 2003.04.22 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 徐雁漪 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 一種式1的化合物或其鹽，其中R1為氫、1-4C-烷基、3-7C-環(huán)烷基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、2-4C-鏈烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或羥基-1-4C-烷基，R2為氫、1-4C-烷基、芳基、3-7C-環(huán)烷基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、羥基-1-4C-烷基、鹵素、2-4C-鏈烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或氰基甲基，R3a為氫、鹵素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-鏈烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基團，R3b為氫、鹵素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-鏈烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基團，其中R31為氫、1-7C-烷基、羥基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，和R32為氫、1-7C-烷基、羥基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，或者其中R31和R32同與其相連的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基或嗎啉-4-基，取代基R4a和R4b之一為氫、1-7C-烷基、2-7C-鏈烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一個為羥基、1-4C-烷氧基、氧代1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷氧基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基、羥基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基、全部或主要被鹵代的1-4C-烷氧基、R41基團或R42基團、或其中R4a和R4b一起為O(氧)或為1-7C-亞烷基，其中R41為在生理條件形成羥基的基團，并且其中R42為-O-(CH2)m-S(O)n-R6、-S(O)n-(CH2)m-OH、-S(O)n-(CH2)m-O-R6、-S(O)n-(CH2)m-S(O)p-R6、-O-Alk1-S(O)n-R6、-S(O)n-R6、-S(O)n-Alk1-OH、-S(O)n-Alk1-O-R6或-S(O)n-Alk1-S(O)p-R6，其中R6為1-7C-烷基、鹵基-1-4C-烷基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基、Ar或Ar-1-4C-烷基，其中Ar為苯基或者具有1個、2個或3個相同或不同的下列取代基的取代苯基：1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基、1-4C-烷氧基羰基、鹵素、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基和硝基，Alk1為被1-4C-烷基、羥基、氧代基、羧基、鹵素、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基或苯基取代的2-7C-亞烷基或3-4C-亞鏈烯基m為2-7的整數(shù)，n為數(shù)字0、1或2，并且p為數(shù)字0、1或2，取代基R5a和R5b之一為氫、1-7C-烷基、2-7C-鏈烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一個為氫、羥基、1-4C-烷氧基、氧代1-4C-烷氧基、3-7C環(huán)烷氧基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基、羥基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基、全部或主要被鹵代的1-4C-烷氧基、R51基團或R52基團，或者其中R5a和R5b一起為O(氧)或為1-7C-亞烷基，其中R51為在生理條件下形成羥基的基團，并且其中R52為-O-(CH2)q-S(O)r-R7、-S(O)r-(CH2)q-OH、-S(O)r-(CH2)q-O-R7、-S(O)r-(CH2)q-S(O)t-R7、-O-Alk2-S(O)r-R7、-S(O)r-R7、-S(O)rAlk2-OH、-S(O)r-Alk2-O-R7或-S(O)r-Alk2-S(O)t-R7，其中R7為1-7C-烷基、鹵基-1-4C-烷基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基、Ar或Ar-1-4C-烷基，其中Ar為苯基或具有1、2或3個相同或不同的下列取代基的取代苯基：1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基、1-4C-烷氧基羰基、鹵素、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基和硝基，Alk2為被1-4C-烷基、羥基、氧代基、羧基、鹵素、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基或苯基取代的2-7C-亞烷基或3-4C-亞鏈烯基，q為2-7的整數(shù)，r為數(shù)字0、1或2，并且t為數(shù)字0、1或2，或者其中一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情況下都為氫、1-7C-烷基、2-7C-鏈烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，而其它取代基在所有情況下一起形成1-4C-亞烷基二氧基，如果需要可以被全部或部分鹵代，Arom為被R8、R9、R10和R11取代的單環(huán)或雙環(huán)芳基，選自苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、異噁唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和異喹啉基，其中R8為氫、1-4C-烷基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、2-4C-鏈烯氧基、1-4C-烷基羰基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基、鹵素、羥基、芳基、芳基-1-4C-烷基、芳氧基、芳基-1-4C-烷氧基、三氟甲基、硝基、氨基、一或二-1-4C-烷基氨基、1-4C-烷基羰基氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1- |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及確定的式1的咪唑并吡啶，其中取代基和符號的含意如說明書中所述。該化合物具有胃分泌抑制特性。 |
| 國際公布 | 2002-05-02 WO2002/034749 英 |
