| 公開(公告)號 | CN1225463C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.02 |
| 申請(專利)號 | CN01820400.7 |
| 申請日期 | 2001.11.29 |
| 專利名稱 | 具有鉀通道阻斷作用的芳基化呋喃和噻吩甲酰胺 |
| 主分類號 | C07D307/68 |
| 分類號 | C07D307/68;C07D333/38;A61K31/38;A61K31/34;A61P9/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.12.12 DE 10061876.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿文蒂斯藥物德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·波伊克特;J·布倫德爾;H·黑梅勒;H-W·克勒曼 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-11-29 PCT/EP2001/013958 |
| 進入國家日期 | 2003.06.11 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 張 敏 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式Ia或Ib化合物或其可藥用鹽，其中：X是氧或硫；R(1)是C(O)OR(9)或COR(11)；R(9)和R(11)為CxH2x-R(14)；x是0、1、2、3或4，其中如果R(14)是OR(15)或SO2Me，則x不能是0；R(14)是具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、具有3、4、5、6、7、8、9、10或11個碳原子的環(huán)烷基、OR(15)、苯基、萘基，其中所述苯基、萘基未取代或者被1、2或3個選自下列的取代基取代：F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺�；�、甲基磺�；图谆酋；被�；R(15)是具有1、2、3、4或5個碳原子的烷基、具有3、4、5或6個碳原子的環(huán)烷基、CF3或苯基，所述苯基未取代或者被1、2或3個選自下列的取代基取代：F、Cl、Br、I、CF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺�；被�；R(2)是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基；R(3)是CyH2y-R(16)；y是0、1、2、3或4，其中如果R(16)是OR(17)或SO2Me，則y不能是0；R(16)是具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基、具有3、4、5、6、7、8、9、10或11個碳原子的環(huán)烷基、苯基、萘基，其中所述苯基、萘基未取代或者被1、2或3個選自下列的取代基取代：F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺�；�、甲基磺酰基和甲基磺�；被�；R(17)是氫、具有1、2、3、4或5個碳原子的烷基、具有3、4、5或6個碳原子的環(huán)烷基、CF3、苯基或2-、3-或4-吡啶基，其中所述苯基或2-、3-或4-吡啶基未取代或者被1、2或3個選自下列的取代基取代：F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺�；�、甲基磺酰基和甲基磺�；被�；R(4)是氫、具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基或CF3；R(5)、R(6)和R(7)為H；R(30)和R(31)彼此獨立地為氫或具有1、2或3個碳原子的烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及芳基化呋喃和噻吩甲酰胺，其制備方法，其作為藥物的應(yīng)用，以及含有式(Ia)和(Ib)化合物的藥物制劑，其中X、R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(6)、R(7)、R(30)和R(31)具有在權(quán)利要求書中描述的相同含義。依據(jù)本發(fā)明，這些化合物特別適于用作新的抗心律失常活性劑，特別是用于治療和預(yù)防心房心律失常例如心房纖維性顫動、AF或心房撲動。 |
| 國際公布 | 2002-06-20 WO2002/048131 德 |
