| 公開(公告)號 | CN1293081C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(專利)號 | CN00812051.X |
| 申請日期 | 2000.08.24 |
| 專利名稱 | 28-表雷帕霉素類似物,其制備方法，藥物組合物和用途 |
| 主分類號 | C07D498/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D498/18(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;C07B55/00(2006.01)I;C07K14/47(2006.01)I;C12N15/12(2006.01)I;C12N15/62(2006.01)I;C07C45/67(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.8.24 US 60/150,447 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿里亞德基因治療公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 楊 伍;謝里爾·A·迪吉茨;倫納德·羅澤莫斯;丹尼斯·A·霍爾特 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-08-24 PCT/US2000/023334 |
| 進入國家日期 | 2002.02.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃益芬;巫肖南 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 下式化合物：其中n為1或2；R28和R43獨立地選自H和取代或未被取代的脂肪族基團或�；鶊F；R7a和R7b之一是H而另一個是鹵素、-RA、-ORA、-SRA、OC(O)RA、-OC(O)NRARB、-NRARB、-NRBC(O)RA、-NRBC(O)ORA、-NRBSO2RA或NRBSO2NRARB；或R7a和R7b合起來是四烯部分中的H：其中每個RA為H或取代或未被取代的脂肪族基團，雜脂肪族基團，芳基，雜芳基部分以及其中每個RB為H，OH或取代或未被取代的脂肪族基團，雜脂肪族基團，芳基或雜芳基部分；其中RC24和RC30同時為＝O或-OH；該化合物為單獨的立體異構(gòu)體或立體異構(gòu)體的混合物，并且作為其藥學上可接受的衍生物；其中其中各脂肪族基團或�；鶊F含有1-8個鄰近的脂族碳原子；各脂族部分為支鏈的、非支鏈的或環(huán)狀的烷基、烯基或炔基；各雜脂族基團為其中包括一個或多個氧、硫、氮、磷或硅原子代替碳原子的脂族部分；其中各脂族基團可具有一個或多個選自下列的任選的取代基：-OH，-SH，-CHO，＝O，-COOH，-NH2，鹵素，三鹵代烷基，氰基，-SO2-CF3，-OSO2F，硫酸鹽，磺酸鹽，芳基和雜芳基部分；條件是對于R28，其中各脂族基團具有一個或多個選自下列的任選的取代基：-OH，-SH，-CHO，＝O，-COOH，-NH2，鹵素，三鹵代烷基，氰基，-SO2CF3，-OSO2F，硫酸鹽或磺酸鹽部分；各芳基和雜芳基具有高達14個碳原子的任選被1-5個取代基取代或未被取代的環(huán)體系，所述的取代基選自：羥基，C1-C8烷氧基，C1-C8支鏈或直鏈的烷基，酰氧基，氨基甲�；�，氨基，N-�；被�，硝基，鹵素，三鹵代甲基，氰基和羧基；其中藥學上可接受的衍生物表示給定化合物的任何藥學上可接受的鹽，酯，氨基甲酸酯或這樣的酯或氨基甲酸酯的鹽，或任何其他加合物或衍生物，這種加合物或衍生物在對患者給藥時，能夠提供母體化合物或其代謝物或殘余物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了涉及28-表雷帕霉素的方法和物質(zhì)。 |
| 國際公布 | 2001-03-01 WO2001/014387 英 |
