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吡唑并嘧啶酮類的新型制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 輝瑞大藥廠/M·E·邦納吉;P·C·勒維特;N·M·湯姆森
公開(公告)號(hào) CN1692114A  
公開(公告)日 2005.11.02  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01811480.6  
申請(qǐng)日期 2001.06.07  
專利名稱 吡唑并嘧啶酮類的新型制備方法  
主分類號(hào) C07D487/04  
分類號(hào) C07D487/04;C07D295/22;C07D213/71  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.6.22 GB 0015462.5;2001.3.9 GB 0105878.3  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 輝瑞大藥廠  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·E·邦納吉;P·C·勒維特;N·M·湯姆森  
地址 美國(guó)紐約州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2001-06-07 PCT/IB2001/001038  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.12.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 通式I化合物的生產(chǎn)方法:其中A代表CH或N;R1代表H、低級(jí)烷基(該烷基可以被O打斷或不被O打斷)、Het、烷基Het、芳基或烷基芳基,后5種基團(tuán)均可以被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、氰基、硝基、低級(jí)烷基、OR5、C(O)R6、C(O)OR7、C(O)NR8R9、NR10aR10b和SO2NR11aR11b的取代基所取代或不被它們?nèi)〈?就低級(jí)烷基而言和/或可以被它們封端或不被它們封端);R2和R4獨(dú)立地代表低級(jí)烷基;R3代表低級(jí)烷基,該烷基可以被氧打斷或不被氧打斷;Het代表可以取代或不被取代的4-12-元雜環(huán)基,該基團(tuán)含有一個(gè)或多個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子;R5、R6、R7、R8、R9、R11a和R11b獨(dú)立地代表H或低級(jí)烷基;R10a和R10b獨(dú)立地代表H或低級(jí)烷基或與它們所連接的氮原子一起代表氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基或哌啶基;該方法包括使通式II的化合物脫氫的步驟;其中通式II的結(jié)構(gòu)式如下:其中A、R1、R2、R3和R4如上述所定義。  
摘要 本發(fā)明提供了一種通式(I)化合物的生產(chǎn)方法,其中A、R1、R2、R3和R4具有本說明書中給定的含義,該方法包括使通式(II)的化合物脫氫的步驟。  
國(guó)際公布 2001-12-27 WO2001/098303 英  
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