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一種生產(chǎn)金雀異黃酮的改進(jìn)方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 南京萊爾生物化工有限公司/陳新;高相森
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1696122A  
公開(kāi)(公告)日 2005.11.16  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410037850.5  
申請(qǐng)日期 2004.05.12  
專利名稱 一種生產(chǎn)金異黃酮的改進(jìn)方法  
主分類號(hào) C07D311/36  
分類號(hào) C07D311/36  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 南京萊爾生物化工有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 陳 新;高相森  
地址 210061江蘇省南京市南京高新區(qū)新科二路24幢B座  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 一種生產(chǎn)金雀異黃酮的改進(jìn)化學(xué)合成法,該方法是使用2,4,6,4’-四羥基苯基芐酮與DMF/BF3-Et2O/MeSO2Cl反應(yīng),即經(jīng)過(guò)增加碳原子和環(huán)合反應(yīng),制備得到金雀異黃酮:該方法用二甲基甲酰胺DMF提供一個(gè)碳原子,用三氟化硼乙醚與多羥基物形成絡(luò)合物保護(hù)羥基,再以甲基磺黃酰氯為催化劑進(jìn)行環(huán)合反應(yīng)。  
摘要 本發(fā)明涉及一種金雀異黃酮的改進(jìn)生產(chǎn)方法,是將2,4,6,4’-四羥基苯基芐酮在DMF/BF3-Et2O/MeSO2Cl條件下經(jīng)過(guò)增加碳原子和環(huán)合反應(yīng);同時(shí)應(yīng)用Hoesch反應(yīng)制備中間體時(shí),用異丙醚或正丁醚或硝基苯等惰性有機(jī)溶劑代替無(wú)水乙醚,且多次套用,安全又環(huán)保,降低生產(chǎn)成本。兩步摩爾總收率45.9%。  
國(guó)際公布  
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