| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1714078A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380103950.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.11.03 |
| 專利名稱 | 可用于治療雄激素受體相關(guān)疾病的吲哚類化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D209/30 |
| 分類號(hào) | C07D209/30;C07D401/06;C07D405/06;C07D413/06;C07D401/12;A61K31/404;C07D417/06;C07D409/12;C07D405/12;C07D403/12;C07D403/06;A61P5/24 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.7 US 60/424,579;2002.11.7 EP 02079648.8 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿克佐諾貝爾公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·H·H·赫姆肯斯;H·T·斯托克;N·M·蒂爾輝斯;J·P·M·洛默斯;J·范德羅 |
| 地址 | 荷蘭阿納姆 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-11-03 PCT/EP2003/050783 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.05.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 羅菊華 |
| 國(guó)省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式化合物其中X是S、SO或SO2；R1是5-或6-元單環(huán)、雜環(huán)或碳環(huán)、飽和或不飽和的環(huán)結(jié)構(gòu)，可選地被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基選自由鹵素、CN、(1C-4C)氟代烷基、硝基、(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基或(1C-4C)氟代烷氧基組成的組；R2是2-硝基苯基、2-氰基苯基、2-羥甲基-苯基、吡啶-2-基、吡啶-2-基-N-氧化物、2-苯甲酰胺、2-苯甲酸甲酯或2-甲氧基苯基；R3是H、鹵素或(1C-4C)烷基；R4是H、OH、(1C-4C)烷氧基或鹵素；R5是H、OH、(1C-4C)烷氧基、NH2、CN、鹵素、(1C-4C)氟代烷基、NO2、羥基(1C-4C)烷基、CO2H、CO2(1C-6C)烷基，或者R5是NHR6，其中R6是可選被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代的(1C-6C)�；(O)2(1C-4C)烷基或可選被(1C-4C)烷基或一個(gè)或多個(gè)鹵素取代的S(O)2芳基，或者R5是C(O)N(R8，R9)，其中R8和R9各自獨(dú)立地是H、(3C-6C)環(huán)烷基或CH2R10，其中R10是H、(1C-5C)烷基、(1C-5C)烯基、羥基(1C-3C)烷基、羧基(1C-4C)烷基的(1C-4C)烷基酯、(1C-3C)烷氧基(1C-3C)烷基、(單或二(1C-4C)烷基)氨基甲基、(單或二(1C-4C)烷基)氨基羰基或3-、4-、5-或6-元單環(huán)、碳環(huán)或雜環(huán)、芳族或非芳族的環(huán)，或者R8和R9與N一起構(gòu)成可選被(1C-4C)烷基取代的雜環(huán)5-或6-元飽和或不飽和的環(huán)；或者其鹽或水合物形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供非甾族化合物，它們具有雄激素受體親和性，可用于雄激素-受體相關(guān)性治療，具有根據(jù)式(1)的結(jié)構(gòu)其中，X是S、SO或SO2；R1是5-或6-元單環(huán)、雜環(huán)或碳環(huán)、飽和或不飽和的環(huán)結(jié)構(gòu)，可選地被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基選自由鹵素、CN、(1C-4C)氟代烷基、硝基、(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基或(1C-4C)氟代烷氧基組成的組；R2是2-硝基苯基、2-氰基苯基、2-羥甲基-苯基、吡啶-2-基、吡啶-2-基-N-氧化物、2-苯甲酰胺、2-苯甲酸甲酯或2-甲氧基苯基；R3是H、鹵素或(1C-4C)烷基；R4是H、OH、(1C-4C)烷氧基或鹵素；R5是H、OH、(1C-4C)烷氧基、NH2、CN、鹵素、(1C-4C)氟代烷基、NO2、羥基(1C-4C)烷基、CO2H、CO2(1C-6C)烷基，或者R5是NHR6，其中R6是可選被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代的(1C-6C)酰基、S(O)2(1C-4C)烷基或可選被(1C-4C)烷基或一個(gè)或多個(gè)鹵素取代的S(O)2芳基，或者R5是C(O)N(R8，R9)，其中R8和R9各自獨(dú)立地是H、(3C-6C)環(huán)烷基或CH2R10，其中R10是H、(1C-5C)烷基、(1C-5C)烯基、羥基(1C-3C)烷基、羧基(1C-4C)烷基的(1C-4C)烷基酯、(1C-3C)烷氧基(1C-3C)烷基、(單或二(1C-4C)烷基)氨基甲基、(單或二(1C-4C)烷基)氨基羰基或3-、4-、5-或6-元單環(huán)、碳環(huán)或雜環(huán)、芳族或非芳族的環(huán)，或者R8和R9與N一起構(gòu)成可選被(1C-4C)烷基取代的雜環(huán)5-或6-元飽和或不飽和的環(huán)；或者其鹽或水合物形式。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-05-21 WO2004/041782 英 |
