| 公開(公告)號 | CN1703415A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申請(專利)號 | CN200380100971.3 |
| 申請日期 | 2003.10.08 |
| 專利名稱 | 尿頻或尿失禁的治療或預防劑以及具有含氮環(huán)狀取代基的嗎啡烷衍生物 |
| 主分類號 | C07D489/00 |
| 分類號 | C07D489/00;A61K31/485;A61P13/00;A61P13/02 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.10.9 JP 295616/2002 |
| 申請(專利權)人 | 東麗株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 泉本直樹;河合孝治;川村邦昭;藤村森廣;駒形俊和 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-08 PCT/JP2003/012890 |
| 進入國家日期 | 2005.04.05 |
| 專利代理機構 | 隆天國際知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 高龍鑫;顏 薇 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 一種用下列通式(I)表示的具有含氮環(huán)狀取代基的嗎啡烷衍生物，或者含有以其藥理學上允許的酸加成鹽作為有效成分的尿頻或尿失禁的治療或預防劑：式中，R1表示氫、碳數(shù)1～5個的烷基、碳數(shù)4～7個的環(huán)烷基烷基、碳數(shù)6～8個的環(huán)鏈烯基烷基、碳數(shù)6～12個的芳基、碳數(shù)7～13個的芳烷基、碳數(shù)3～7個的鏈烯基、呋喃基烷基(烷基部碳數(shù)1～5個)、噻吩基烷基(烷基部碳數(shù)1～5個)、或吡啶基烷基(烷基部碳數(shù)1～5個)，R2及R3各自獨立地表示氫、羥基、碳數(shù)1～5個的烷氧基、碳數(shù)3～7個的鏈烯氧基、碳數(shù)7～13個的芳烷氧基、或碳數(shù)1～5個的鏈烷酰氧基，Y、Z獨立地表示原子價鍵或-C(＝O)-，-X-表示構成環(huán)結構一部分的碳數(shù)為2～7個的碳鏈(其中，1個或1個以上的碳原子可用氮、氧或硫原子取代，而碳鏈上可以含有不飽和鍵)，k表示0～8的整數(shù)，R4為含氮環(huán)狀結構上的k個取代基，各自獨立地表示氟、氯、溴、碘、硝基、羥基、碳數(shù)1～5個的烷基、碳數(shù)7～13個的環(huán)烷基烷基、碳數(shù)6～12個的芳基、碳數(shù)7～13個的芳烷基、碳數(shù)7～13個的芳烷氧基、碳數(shù)1～5個的烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、異硫氰酸酯基、SR6、SOR6、SO2R6、(CH2)pOR6、(CH2)pCOR6、(CH2)pCO2R6、SO2NR7R8、CONR7R8、(CH2)pNR7R8、(CH2)pN(R7)COR8，或k個R4中，表示：與同一個碳原子或硫原子結合的2個R4為具有一個氧原子的羰基或亞砜基、與同一個碳原子結合的2個R4為具有一個硫原子的硫代羰基、或與同一個硫原子結合的4個R4為具有2個為氧原子的砜基，或者k個R4中相鄰的碳原子上分別取代的2個R4一起為未取代的或被1個以上取代基R5取代的苯縮合環(huán)、吡啶縮合環(huán)、萘縮合環(huán)、環(huán)丙烷縮合環(huán)、環(huán)丁烷縮合環(huán)、環(huán)戊烷縮合環(huán)、環(huán)戊烯縮合環(huán)、環(huán)己烷縮合環(huán)、環(huán)己烯縮合環(huán)、環(huán)庚烷縮合環(huán)、或環(huán)庚烯縮合環(huán)，R5各自獨立地表示氟、氯、溴、碘、硝基、羥基、碳數(shù)1～5個的烷基、碳數(shù)1～5個的烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、碳數(shù)6～12個的芳基、異硫氰酸酯基、SR6、SOR6、SO2R6、(CH2)pOR6、(CH2)pCOR6、(CH2)pCO2R6、SO2NR7R8、CONR7R8、(CH2)pNR7R8、(CH2)pN(R7)COR8，R9表示氫、碳數(shù)1～5個的烷基、碳數(shù)1～5個的鏈烯基、碳數(shù)7～13個的芳烷基、碳數(shù)1～3個的烴基烷基、(CH2)pOR6或(CH2)pCO2R6，R10、R11相結合表示-O-、-S-或-CH2-，或R10表示氫、R11表示氫、羥基、碳數(shù)1～5個的烷氧基、或碳數(shù)1～5個的鏈烷酰氧基，p表示0～5的整數(shù)，R6表示氫、碳數(shù)1～5個的烷基、碳數(shù)3～7個的鏈烯基、碳數(shù)6～12個的芳基、或碳數(shù)7～13個的芳烷基，R7、R8各自獨立地表示氫、碳數(shù)1～5個的烷基、碳數(shù)7～13個的芳烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種用下列通式(I)表示的具有含氮環(huán)狀取代基的嗎啡烷衍生物，或者其藥理學上允許的酸加成鹽，以及以該衍生物或藥理學上允許的酸加成鹽作為有效成分的尿頻或尿失禁的治療或預防劑，進一步提供用于該疾患的治療或預防方法，用于該疾患的使用，式中，R1表示甲基、環(huán)丙基甲基等，R2及R3表示羥基、甲氧基、乙酰氧基等，Y、Z同時表示原子價鍵或-O(＝O)-等，-X-表示構成環(huán)結構一部分的碳數(shù)為2～7個的碳鏈(其中，1個碳原子可用氮、氧或硫取代)等，(R4)k為取代的或未取代的苯縮合環(huán)、羰基等，R9表示氫等，R10、R11結合表示-O-等，R6表示氫等。本發(fā)明的化合物，可作為無副作用的新型尿頻或尿失禁的治療或預防劑，進一步用于該疾患的治療或預防方法及在該疾患中的使用是有效的。 |
| 國際公布 | 2004-04-22 WO2004/033457 日 |
