| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1266140C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410032552.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.10.19 |
| 專利名稱 | 從四氫呋喃化合物制備噁唑啉化合物的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D263/28(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D263/28(2006.01)I;C07D263/14(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 00815787.1 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.10.21 US 60/160，695 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿格羅尼制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·K·布斯;S·E·祖克;B·C·波勒爾 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 從四氫呋喃 制備噁唑啉的方法， 該方法包括，將四氫呋喃，其中Ra是-COR(1)并且Rb是氫、-COR(3)、-SO2R(2)或適宜的羥基保護(hù)基，用親羰基的親電試劑以能夠有效產(chǎn)生噁唑啉，其中Rb是氫、-COR(3)、-SO2R(2)或適宜的羥基保護(hù)基并且Rc是H、-COR(3)或-SO2R(2)，的方式進(jìn)行處理；其中R(1)、R(2)和R(3)彼此獨(dú)立地表示取代或未取代的烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基或雜芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了合成HIV蛋白酶抑制劑、包括甲磺酸萘非那韋的化學(xué)中間體的制備方法。本發(fā)明的方法包括將四氫呋喃衍生物(II)轉(zhuǎn)化成噁唑啉化合物(I)得到用于制備萘非那韋的關(guān)鍵反應(yīng)中間體。本發(fā)明還公開(kāi)了從環(huán)氧-四氫呋喃制備手性的氨基醇的方法。 |
| 國(guó)際公布 |
