公開(公告)號
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CN1711262A
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公開(公告)日
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2005.12.21
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申請(專利)號
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CN200380103505.0
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申請日期
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2003.11.17
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專利名稱
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咪唑并[1,5A]吡啶衍生物及治療醛固酮所介導(dǎo)疾病的方法
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主分類號
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C07D471/04
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分類號
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C07D471/04;A61P9/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.11.18 US 60/427,325
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申請(專利權(quán))人
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諾瓦提斯公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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F·菲羅茲尼亞
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2003-11-17 PCT/EP2003/012851
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進(jìn)入國家日期
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2005.05.18
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;隗永良
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物或其可藥用鹽,其中:R1是環(huán)烷基、雜環(huán)基或式的芳基,其中:R4是環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基;或R4是任選取代的烷基、烷氧基、羥基、鹵素或三氟甲基,條件是R5和R6都不是氫;R5是氫、鹵素、氰基、烷氧基或三氟甲基;或R4和R5與它們所連接的碳原子一起形成任選取代的芳族或雜芳族5-或6-元環(huán),條件是R4和R5連接于彼此相鄰的碳原子;或R4和R5一起為亞烷基,該亞烷基與它們所連接的碳原子一起形成4-至7-元環(huán),條件是R4和R5連接于彼此相鄰的碳原子;R6是氫、鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、任選取代的低級烷基、任選取代的氨基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基、磺酰基或氨基甲;;R2和R3獨(dú)立地為氫、三氟甲基或烷氧基;或R2和R3與它們所連接的碳原子一起形成任選取代的芳族或雜芳族5-或6-元環(huán);或R2和R3一起為亞烷基,該亞烷基與它們所連接的碳原子一起形成4-至7-元環(huán)。
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摘要
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本發(fā)明提供了作為P450酶、醛固酮合酶抑制劑的式(I)化合物,因此其可用于治療醛固酮介導(dǎo)的病癥。相應(yīng)地,式(I)化合物可用于預(yù)防、延緩進(jìn)展或治療低血鉀、高血壓、充血性心力衰竭、腎衰竭、特別是慢性腎衰、再狹窄、動(dòng)脈粥樣硬化、X綜合征、肥胖癥、腎病、心肌梗死后、冠心痛、高血壓后重構(gòu)、纖維化、膠原形成增加以及內(nèi)皮功能障礙。優(yōu)選作為選擇性醛固酮合酶抑制劑、無廣泛抑制細(xì)胞色素P450酶所致副作用的式(I)化合物。
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國際公布
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2004-06-03 WO2004/046145 英
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