奧沙利鉑

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奧沙利鉑

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

其他抗腫瘤藥

藥物名稱：

奧沙利鉑

英文名稱：

Oxaliplatin

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	樂沙定
2	艾恒
3	己草鉑胺
4	草酸鉑

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑(粉)	50mg；100mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	oxaliplatin

藥理作用：

本品與DDP結(jié)構(gòu)上的差異在于DDP的氨基被1,2-二氨環(huán)己烷基團(tuán)(DACH)所代替�；罨驞ACH迅速與DNA鳥嘌呤第7位氮原子反應(yīng)形成鉑．DNA復(fù)合體，阻止DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄。L-OHP與DDP、CBP的作用位點(diǎn)一致，但形成的復(fù)合體體積龐大，能更有效地抑制DNA合成，具有更強(qiáng)的細(xì)胞毒作用。DDP與DNA的結(jié)合呈雙相性，快相結(jié)合需15分鐘，慢相結(jié)合需4～8小時(shí)；而L-OHP則在15分鐘內(nèi)完成全部DNA結(jié)合。L-OHP可特異性地與紅細(xì)胞結(jié)合，產(chǎn)生蓄積性，但不引起貧血。L-OHP與DDP、CBP無交叉耐藥，在體外及活體內(nèi)的臨床前期研究表明，對多種腫瘤及DDP耐藥腫瘤有顯著的抑制作用，與5-FU有明顯協(xié)同作用。

藥動學(xué)：

本品2小時(shí)靜滴后，50%蓄積于紅細(xì)胞，50%停留于血漿中。血漿半衰期t_1/2α0.28小時(shí)，t_1/2β16.3小時(shí)。游離鉑對腎臟無損害。主要經(jīng)尿排泄，少量經(jīng)糞便排出。反復(fù)給藥在血漿中并不蓄積。

適應(yīng)癥：

1.結(jié)直腸癌。
2.卵巢癌。
3.對胃癌、乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌、非霍奇金淋巴瘤等也有效。

用法用量：

130mg/m²，加入5%葡萄糖注射液500ml中，靜滴2小時(shí)，3周重復(fù)；或100mg/m²，2周重復(fù)。

不良反應(yīng)：

1.神經(jīng)毒性為劑量限制性毒性。主要表現(xiàn)為感覺遲鈍或感覺異常，遇冷加重。發(fā)生率為82%，其中12%出現(xiàn)功能障礙，停藥后癥狀緩解。偶見可逆性急性咽喉感覺障礙。
2.胃腸道反應(yīng)惡心、嘔吐常見，發(fā)生率為64.9%，其中3、4度為10.7%；30.4%發(fā)生腹瀉，3、4度為4.0%。有少數(shù)病人出現(xiàn)粘膜炎。
3.骨髓抑制少數(shù)病人出現(xiàn)1度或2度白細(xì)胞減少或血小板減少。
4.其他可有輕度轉(zhuǎn)氨酶升高、便秘、皮膚毒性、局部靜脈炎、注射后不適，罕見發(fā)熱。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

1.本品禁止用生理鹽水稀釋。
2.禁止與堿性藥物或堿性液體配伍輸注。
3.在制備液體及輸注時(shí)避免接觸鋁制品。
4.輸注時(shí)應(yīng)注意避光。
5.用藥期間應(yīng)避免冷水漱口、冷水洗臉及冷食，避免接觸冰冷物品。

療效評價(jià)：

奧沙利鉑是第三代鉑類藥物，與順鉑無交叉耐藥。臨床前及Ⅰ、Ⅱ期臨床研究證實(shí)對結(jié)直腸癌療效較好，對卵巢癌、非霍奇金淋巴瘤等也有效。該藥主要副作用為可逆性神經(jīng)毒性，無腎毒性。L-OHP CF/5-FU方案被多個(gè)研究組用于治療晚期結(jié)直腸癌，有效率初治者為34%～67%，復(fù)治者為21%～58%。目前，L-OHP聯(lián)合方案被試用于胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌等多種惡性腫瘤，以進(jìn)一步確定其適應(yīng)證。

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