| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1720243A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380105220.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.07 |
| 專利名稱 | 具有同時(shí)阻滯L-型鈣通道和抑制3型磷酸二酯酶活性能力的二氫吡啶化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.7 US 60/416,254 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 瓦卡爾治療公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·S·哈米敦;H·J·萊敦 |
| 地址 | 美國(guó)馬里蘭州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-10-07 PCT/US2003/031592 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.06.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的等價(jià)物、異構(gòu)體或其異構(gòu)體的混合物，其中：R1和R4獨(dú)立為氫、鹵代、硝基、氰基、三氟甲基、氨基、-NR5R6、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基或C2-C8炔基，其中所述烷基、鏈烯基或炔基的一個(gè)或多個(gè)-CH2-基團(tuán)任選被-O-、-S-、-SO2-和/或-NR5-置換，以及所述烷基、鏈烯基或炔基任選被一個(gè)或多個(gè)羰基氧和/或羥基取代；R5和R6獨(dú)立為氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基或C2-C8炔基，其中所述烷基、鏈烯基或炔基任選被苯基或取代的苯基取代；R2和R3獨(dú)立為-COOR7、硝基、氰基或三氟甲基；R7為C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基或C2-C8炔基，其中所述烷基、鏈烯基或炔基任選被C1-C4烷氧基或-NR5R6取代；L是直接鍵、C1-C12亞烷基、C2-C12亞鏈烯基或C2-C12亞炔基，所述亞烷基、亞鏈烯基或亞炔基的一個(gè)或多個(gè)-CH2-基團(tuán)任選被-O-、-S-、-SO2-和/或-NR5-置換，以及所述亞烷基、亞鏈烯基或亞炔基任選被一個(gè)或多個(gè)羰基氧和/或羥基取代；和X是式A、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L、M、N、O、P或Q的部分并且X通過(guò)任何一個(gè)R與L連接；以及每一個(gè)R獨(dú)立為直接鍵、氫、鹵代、硝基、氰基、三氟甲基、氨基、-NR5R6、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、-COOR7、C1-C12烷基、C2-C12鏈烯基或C2-C12炔基，其中所述烷基、鏈烯基或炔基的一個(gè)或多個(gè)-CH2-基團(tuán)任選被-O-、-S-、-SO2-和/或-NR5-置換，以及所述烷基、鏈烯基或炔基任選被一個(gè)或多個(gè)羰基氧和/或羥基取代；條件是當(dāng)X是式A的部分和L是直接鍵時(shí)，則L連接在A的苯環(huán)上。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了對(duì)PDE-3和L-型鈣通道具有抑制活性的化合物。本發(fā)明還提供了包含此化合物的藥用組合物和使用此化合物治療心血管疾病、中風(fēng)、癲癇癥、眼睛疾病或偏頭痛的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-04-22 WO2004/033444 英 |
