| 公開(公告)號(hào) | CN1688573A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03824335.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.08.21 |
| 專利名稱 | 糖原合成酶激酶3的吡咯基抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D401/12 |
| 分類號(hào) | C07D401/12;C07D521/00;C07D405/14;C07D401/14;C07D453/02;C07D413/14;C07D487/08;A61K31/4439;A61P3/10 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.23 US 60/405,846 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 希龍公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·德塞;Z·-J·倪;S·吳;K·B·菲斯特;S·拉姆西;S·薩布拉馬尼安;A·S·瓦格曼 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-08-21 PCT/US2003/026625 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.04.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下式結(jié)構(gòu)的化合物：式中：X是氮、氧或任選取代的碳；W不存在，或選自-O-、-S-、-S(O)-、-SO2-、-NH-、-NH-CO-、-NR′CO-、-NHSO2-、-NR′SO2-、-CO-、-CO2-、-CH2-、-CF2-、-CHF-、-CONH-、-CONR′-和-NR′-，其中R’是烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基；A1是任選取代的芳基或雜芳基；R0和R0’獨(dú)立選自氫和甲基；R1、R2、R3和R4獨(dú)立選自氫、羥基、和可任選取代的低級(jí)烷基、環(huán)狀低級(jí)烷基、環(huán)氨基烷基、烷基氨基烷基、低級(jí)烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳烷基羰基、芳基和雜芳基；R5和R8獨(dú)立選自氫、鹵素和可任選取代的低級(jí)烷基、環(huán)烷基、烷氧基、氨基、氨基烷氧基、羰氧基、氨基羰氧基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、芳烷基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、雜芳烷基羰基氨基、環(huán)酰亞氨基、雜環(huán)酰亞氨基、脒基、環(huán)脒基、雜環(huán)脒基、胍基、芳基、聯(lián)芳基、雜芳基、雜芳基芳基、雜芳基雜芳基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)羰氧基、雜芳基羰氧基和芳基亞磺酰氨基；R6選自氫，和任選取代的芳基、雜芳基和雜環(huán)基；R7選自氫、羥基、鹵素、羧基、硝基、氨基、酰氨基、脒基、酰亞氨基、氰基、磺酰基、甲磺酰基、和取代或未取代的烷基、烷氧基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳烷基羰基、烷基羰氧基、芳基羰氧基、芳烷基羰氧基、雜芳基羰氧基、雜芳烷基羰氧基、烷基氨基羰氧基、芳基氨基羰氧基、甲�；�、低級(jí)烷基羰基、低級(jí)烷氧基羰基、氨基羰基、氨基芳基、烷基磺酰基、亞磺酰氨基、氨基烷氧基、烷基氨基、雜芳基氨基、烷基羰基氨基、烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳烷基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、芳基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、環(huán)酰氨基、環(huán)硫代酰氨基、環(huán)脒基、雜環(huán)脒基、環(huán)烷基、環(huán)酰亞氨基、雜環(huán)酰亞氨基、胍基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、芳基磺�；头蓟鶃喕酋０被灰约捌浠プ儺悩�(gòu)體；或其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 提供了用于在體外抑制糖原合成酶激酶(GSK3)的活性，和在體內(nèi)治療GSK3介導(dǎo)的疾病的，新穎的以吡咯為基礎(chǔ)的化合物、組合物和方法。本發(fā)明的方法、化合物和組合物可單用，或和其它用于治療GSK活性介導(dǎo)的疾病，如用于治療糖尿病、阿耳茨海默氏病和其它神經(jīng)變性疾病、動(dòng)脈硬化心血管疾病、原發(fā)性高血壓、多囊卵巢綜合征、X綜合征、缺血、外傷性腦損傷、雙向性精神障礙、免疫缺陷或癌癥等的藥物學(xué)上活性的藥劑聯(lián)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-03-04 WO2004/018455 英 |
