| 公開(公告)號 | CN1723194A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申請(專利)號 | CN03823160.3 |
| 申請日期 | 2003.07.30 |
| 專利名稱 | 作為CXC趨化因子受體配體的3,4-二取代環(huán)丁烯-1,2-二酮 |
| 主分類號 | C07C237/36(2006.01)I |
| 分類號 | C07C237/36(2006.01)I;C07C237/44(2006.01)I;C07C311/39(2006.01)I;C07D207/323(2006.01)I;C07D217/24(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D307/68(2006.01)I;C07D307/81(2006.01)I;C07D307/82(2006.01)I;C07D307/83(2006.01)I;C07D317/46(2006.01)I;C07D319/18(2006.01)I;C0 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.7.30 US 10/208,412;2002.9.11 US 10/241,326 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司;法馬科皮亞藥物研發(fā)公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·G·塔維拉斯;C·J·阿基;J·朝;M·德懷爾;J·朝;Y·于;J·R·梅里特;P·比于;J·亞克維;G·賴;M·吳;E·A·赫克爾;D·倫德爾;J·S·法恩 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-07-30 PCT/US2003/023785 |
| 進入國家日期 | 2005.03.28 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種下式化合物及其藥學上可接受的鹽和溶劑合物：其中：A選自：(1)和和(2)和其中所述A基團的所述環(huán)被1-6個各自獨立選自R9基團的取代基取代；和B選自：(1)條件是該基團的R3選自：-C(O)NR13R14、和(2)(3)(4)(5)(6)(7)(8)(9)(10)(11)(12)(13)(14)(15)(16)(17)和(18)R2選自：氫、OH、-C(O)OH、-SH、-SO2NR13R14、-NHC(O)R13、-NHSO2NR13R14、-NHSO2R13、-NR13R14、-C(O)NR13R14、-C(O)NHOR13、-C(O)NR13OH、-S(O2)OH、-OC(O)R13、未取代的雜環(huán)酸性官能團和取代的雜環(huán)酸性官能團；其中在所述取代的雜環(huán)酸性官能團上有1-6個取代基，各取代基獨立選自R9基團；R3和R4各自獨立選自：氫、氰基、鹵基、烷基、烷氧基、-OH、-CF3、-OCF3、-NO2、-C(O)R13、-C(O)OR13、-C(O)NHR17、-C(O)NR13R14、-SO(t)NR13R14、-SO(t)R13、-C(O)NR13OR14、未取代或取代的芳基、未取代或取代的雜芳基、和其中所述取代的芳基上有1-6個取代基，且各取代基獨立選自R9基團；所述取代的雜芳基上有1-6個取代基，且各取代基獨立選自R9基團；各R5和R6相同或不同，且獨立選自氫、鹵基、烷基、烷氧基、-CF3、-OCF3、-NO2、-C(O)R13、-C(O)OR13、-C(O)NR13R14、-SO(t)NR13R14、-C(O)NR13OR14、氰基、未取代或取代的芳基和未取代或取代的雜芳基；其中所述取代的芳基上有1-6個取代基，各取代基獨立選自R9基團；和其中所述取代的雜芳基上有1-6個取代基，且各取代基獨立選自R9基團；R7和R8各自獨立選自：H、未取代或取代的烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的雜芳基、未取代或取代的芳烷基、未取代或取代的雜芳烷基、未取代或取代的環(huán)烷基、未取代或取代的環(huán)烷基烷基、-CO2R13、-CONR13R14、炔基、烯基和環(huán)烯基；且其中所述取代的R7和R8基團上有1個或1個以上的取代基，其中各取代基獨立選自：a)鹵基，b)-CF3，c)-COR13，d)-OR13，e)-NR13R14，f)-NO2，g)-CN，h)-SO2OR13，i)-Si(烷基)3，其中各烷基獨立選擇，j)-Si(芳基)3，其中各烷基獨立選擇，k)-(R13)2R14Si，其中各R13獨立選擇，l)-CO2R13，m)-C(O)NR13R14，n)-SO2NR13R14，o)-SO2R13，p)-OC(O)R13，q)-OC(O)NR13R14，r)-NR13C(O)R14，和s)-NR13CO2R14；各R9獨立選自：a)-R13，b)鹵基，c)-CF3，d)-COR13，e)-OR13，f)-NR13R14，g)-NO2，h)-CN，i)-SO2R13，j)-SO2NR13R14，k)-NR13COR14，l)-CONR13R14，m)-NR13CO2R14，n)-CO2R13，o)p)1個或1個以上的-OH取代的烷基，q)1個或1個以上的-NR13R14基團取代的烷基，和r)-N(R13)SO2R14；R10和R11各自獨立選自R13、氫、烷基、鹵基、-CF3、-OCF3、-NR13R14、-NR13C(O)NR13R14、-OH、-C(O)OR13、-SH、-SO(t)NR13R14、-SO2R13、-NHC(O)R13、-NHSO2NR13R14、-NHSO2R13、-C(O)NR13R14、-C(O)NR13OR14、-OC(O)R13和氰基；R12選自：氫、-C(O)OR13、未取代或取代的芳基、未取代或取代的雜芳基、未取代或取代的芳烷基、未取代或取代的環(huán)烷基、未取代或取代的烷基、未取代或取代的環(huán)烷基烷基和未取代或取代的雜芳烷基；其中取代的R12基團上有1-6個取代基，且各取代基獨立選自R9基團；R13和R14各自獨立選自：H、未取代或取代的烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的雜芳基、未取代或取代的芳烷基、未取代或取代的雜芳烷基、未取代或取代的環(huán)烷基、未取代或取代的環(huán)烷基烷基、未取代或取代的雜環(huán)基、未取代或取代的氟代烷基和未取代或取代的雜環(huán)烷基烷基；其中所述取代的R13和R14基團上有1-6個取代基，且各取代基獨立選自：烷基、-CF3、-OH、烷氧基、芳基、芳烷基、氟代烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜芳基、雜芳烷基、-N(R40)2、-C(O)OR15、-C(O)NR15R16、-S(O)tNR15R16、-C(O)R15、條件是R15不為H的-SO2R15、鹵基和-NHC(O)NR15R16；或在-C(O)NR13R14和-SO2NR13R14基團中，R13和R14以及它們所連的氮共同形成未取代或取代的飽和雜環(huán)，所述環(huán)任選含有1個另外的選自O、S和NR18的雜原子；其中取代的R13和R14環(huán)化基團上有1-3個取代基，且各取代基獨立選自：烷基、芳基、羥基、羥基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、芳烷基、氟代烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜芳基、雜芳烷基、氨基、-C(O)OR15、-C(O)NR15R16、-SOtNR15R16、-C(O)R15、條件是R15不為H的-SO2R15、-NHC(O)NR15R16、-NHC(O)OR15、鹵基和雜環(huán)烯基；R15和R16各自獨立選自：H、烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基和雜芳基；R17選自：-SO2烷基、-SO2芳基、-SO2環(huán)烷基和-SO2雜芳基；R18選自：H、烷基、芳基、雜芳基、-C(O)R19、-SO2R19和-C(O)NR19R20；R19和R20各自獨立選自：烷基、芳基和雜芳基；R30選自：烷基、環(huán)烷基、-CN、-NO2或-SO2R15，條件是R15不為H；各R31獨立選自：未取代的烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的雜芳基和未取代或取代的環(huán)烷基；其中所述取代的R31基團上有1-6個取代基，且各取代基獨立選自：烷基、鹵基和-CF3；各R40獨立選自：H、烷基和環(huán)烷基；且t為0、1或2。 |
| 摘要 | 公開了新的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物。也公開了使用式(II)化合物對趨化因子介導的疾病的治療。 |
| 國際公布 | 2004-02-05 WO2004/011418 英 |
