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制備氮雜環(huán)烷;被邕虻姆椒

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司/B·-C·陳;K·S·金;S·D·金巴爾;R·N·米斯拉;M·E·薩爾瓦蒂;J·E·松德恩;H·-Y·肖;R·趙
公開(公告)號(hào) CN1743331A  
公開(公告)日 2006.03.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510104146.1  
申請(qǐng)日期 2001.05.02  
專利名稱 制備氮雜環(huán)烷;被邕虻姆椒  
主分類號(hào) C07D487/18(2006.01)I  
分類號(hào) C07D487/18(2006.01)I;C07D251/00(2006.01)N  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 01813178.6  
優(yōu)先權(quán) 2000.7.26 US 09/616627;2000.12.22 US 09/746060  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 B·-C·陳;K·S·金;S·D·金巴爾;R·N·米斯拉;M·E·薩爾瓦蒂;J·E·松德恩;H·-Y·肖;R·趙  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 鄒雪梅  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備具有式III′的化合物或其鹽的方法:其中:R為烷基;R1為氫、烷基、芳基或雜芳基;和L為鹵素或磺酸酯;該方法包括在適宜的溶劑或溶劑混合物中,使具有式II的α-取代的酮與環(huán)亞烷基四胺反應(yīng)形成式III′化合物;在式II中:R、R1和L如上所述。  
摘要 本發(fā)明涉及制備式(I)的5-(2-唑基烷硫基)-2-氮雜環(huán)烷;被邕蚧衔锘蚱渌帉W(xué)上可接受的鹽的新的、有效的方法,其中R、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、m和n如說明書中定義。式(I)化合物是有效的依賴細(xì)胞周期蛋白的激酶(cdks)抑制劑。本發(fā)明還涉及新的關(guān)鍵中間體化合物,一種式(III′)的季銨鹽和式(IX)的2-唑基烷基衍生物。  
國際公布  
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