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含有烴基硼酸絡(luò)合物的抗生素和使用方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 安那卡藥品公司/萬·利;斯蒂芬·J·本科維奇
公開(公告)號 CN1738802A  
公開(公告)日 2006.02.22  
申請(專利)號 CN200380108917.3  
申請日期 2003.12.18  
專利名稱 含有烴基硼酸絡(luò)合物的抗生素和使用方法  
主分類號 C07D215/02(2006.01)I  
分類號 C07D215/02(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.12.18 US 60/434,375;2002.12.23 US 60/436,095;2003.1.3 US 60/437,849  
申請(專利權(quán))人 安那卡藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 萬·利;斯蒂芬·J·本科維奇  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2003-12-18 PCT/US2003/040982  
進(jìn)入國家日期 2005.07.18  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王允方  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有式1結(jié)構(gòu)的化合物式1其中B為硼,O為氧,其中R*和R**各自獨(dú)立選自經(jīng)取代或未經(jīng)取代的烷基(C1-C4)、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的環(huán)烷基(C3-C6)、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的乙烯基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的炔基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的芐基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的苯基和經(jīng)取代或未經(jīng)取代的雜環(huán),且其中z為0或1且當(dāng)z為1時(shí),A為CH、CR10或N,且其中D為N、CH或CR12,且其中E為H、OH、烷氧基或N-(嗎啉基)乙氧基,且其中m為1或2,且其中當(dāng)m為1時(shí)G為=O(雙鍵氧)且當(dāng)m為2時(shí),各G獨(dú)立為H、甲基、乙基或丙基,其中R12選自(CH2)kOH(其中k=1、2或3)、CH2NH2、CH2NH-烷基、CH2N(烷基)2、CO2H、CO2烷基、CONH2、OH、烷氧基、芳氧基、SH、S-烷基、S-芳基、SO2烷基、SO3H、SCF3、CN、鹵素、CF3、NO2、NH2、2*-氨基、3*-氨基、NH2SO2和CONH2,且其中J為CR10或N且其中R9、R10及R11各獨(dú)立選自由如下各物組成的群組:氫、烷基、(CH2)nOH(n=1、2至3)、CH2NH2、CH2NH烷基、CH2N(烷基)2、鹵素、CHO、CH=NOH、CO2H、CO2-烷基、S-烷基、SO2-烷基、S-芳基、NH2、烷氧基、CF3、SCF3、NO2、SO3H及OH,包括其鹽。  
摘要 本發(fā)明揭示了包含烴基硼酸絡(luò)合物的抗生素的結(jié)構(gòu)和制備,所述抗生素尤其是羥基喹啉、咪唑和吡啶甲酸衍生物,還揭示了所述抗生素的組合物及該等抗生素和組合物用作殺菌劑和殺真菌劑以及用于治療由細(xì)菌和真菌引起的疾病的治療劑的方法。  
國際公布 2004-07-08 WO2004/056322 英  
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