公開(公告)號(hào)
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CN1240707C
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公開(公告)日
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2006.02.08
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申請(專利)號(hào)
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CN98812732.6
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申請日期
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1998.10.29
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專利名稱
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2-鹵代-6-0-取代的酮內(nèi)酯衍生物
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主分類號(hào)
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C07H17/08(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07H17/08(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1997.10.29 US 08/959881;1998.9.16 US 09/154239
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申請(專利權(quán))人
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艾博特公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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T·范利;Y·S·沃爾;D·T·楚;J·J·普拉特納;陳 燕;R·F·克拉克
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地址
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美國伊利諾伊州
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頒證日
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國際申請
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1998-10-29 PCT/US1998/022989
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進(jìn)入國家日期
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2000.06.28
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;王其灝
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)和(II)化合物及其可藥用鹽和酯,其中Rp是氫或羥基保護(hù)基;X是F,Cl,Br或I;及R1選自下列基團(tuán):(1)任選被一個(gè)或多個(gè)下列取代基取代的C1-C6-烷基:(a)芳基,(b)取代的芳基,(c)雜芳基,(d)取代的雜芳基,(e)-NR3R4,其中R3和R4分別選自氫和C1-C3-烷基,或者R3和R4與它們相連的原子構(gòu)成含有下列基團(tuán)的3-7員環(huán):-O-,-NH-,-N(C1-C6-烷基)-,-N(芳基-C1-C6-烷基)-,-N(取代的芳基-C1-C6-烷基)-,-N(雜芳基-C1-C6-烷基)-,和-N(取代的雜芳基-C1-C6-烷基)-;(2)-CH2-CH=CH-Y,其中Y選自下列基團(tuán):(a)H,(b)芳基,(c)取代的芳基,(d)雜芳基,(e)取代的雜芳基,(f)-CH=H2,(g)-CH=CH-芳基,(h)-CH=CH-取代的芳基,(i)-CH=CH-雜芳基,和(j)-CH=CH-取代的雜芳基,(k)(芳基);(l)(取代的芳基);,(m)(雜芳基);,和(n)(取代的雜芳基)酰基;及(3)-CH2-C≡C-Y,其中Y定義如上,條件是:在R1是選項(xiàng)(1)的式(II)化合物中C1-C6-烷基必須被取代。
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摘要
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本發(fā)明涉及具有抗菌活性的式(I)或(II)新的2-鹵代-6-O-取代的酮內(nèi)酯衍生物及其可藥用鹽和酯,含有治療有效量的本發(fā)明化合物和與之結(jié)合的可藥用載體的組合物,通過給哺乳動(dòng)物服用含有治療有效量本發(fā)明化合物的藥物組合物來治療細(xì)菌感染的方法,以及它們的制備方法。
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國際公布
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1999-05-06 WO1999/021871 英
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