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2-鹵代-6-0-取代的酮內(nèi)酯衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 艾博特公司/T·范利;Y·S·沃爾;D·T·楚;J·J·普拉特納;陳燕;R·F·克拉克
公開(公告)號(hào) CN1240707C  
公開(公告)日 2006.02.08  
申請(專利)號(hào) CN98812732.6  
申請日期 1998.10.29  
專利名稱 2-鹵代-6-0-取代的酮內(nèi)酯衍生物  
主分類號(hào) C07H17/08(2006.01)I  
分類號(hào) C07H17/08(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1997.10.29 US 08/959881;1998.9.16 US 09/154239  
申請(專利權(quán))人 艾博特公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 T·范利;Y·S·沃爾;D·T·楚;J·J·普拉特納;陳 燕;R·F·克拉克  
地址 美國伊利諾伊州  
頒證日  
國際申請 1998-10-29 PCT/US1998/022989  
進(jìn)入國家日期 2000.06.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;王其灝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)和(II)化合物及其可藥用鹽和酯,其中Rp是氫或羥基保護(hù)基;X是F,Cl,Br或I;及R1選自下列基團(tuán):(1)任選被一個(gè)或多個(gè)下列取代基取代的C1-C6-烷基:(a)芳基,(b)取代的芳基,(c)雜芳基,(d)取代的雜芳基,(e)-NR3R4,其中R3和R4分別選自氫和C1-C3-烷基,或者R3和R4與它們相連的原子構(gòu)成含有下列基團(tuán)的3-7員環(huán):-O-,-NH-,-N(C1-C6-烷基)-,-N(芳基-C1-C6-烷基)-,-N(取代的芳基-C1-C6-烷基)-,-N(雜芳基-C1-C6-烷基)-,和-N(取代的雜芳基-C1-C6-烷基)-;(2)-CH2-CH=CH-Y,其中Y選自下列基團(tuán):(a)H,(b)芳基,(c)取代的芳基,(d)雜芳基,(e)取代的雜芳基,(f)-CH=H2,(g)-CH=CH-芳基,(h)-CH=CH-取代的芳基,(i)-CH=CH-雜芳基,和(j)-CH=CH-取代的雜芳基,(k)(芳基);(l)(取代的芳基);,(m)(雜芳基);,和(n)(取代的雜芳基)酰基;及(3)-CH2-C≡C-Y,其中Y定義如上,條件是:在R1是選項(xiàng)(1)的式(II)化合物中C1-C6-烷基必須被取代。  
摘要 本發(fā)明涉及具有抗菌活性的式(I)或(II)新的2-鹵代-6-O-取代的酮內(nèi)酯衍生物及其可藥用鹽和酯,含有治療有效量的本發(fā)明化合物和與之結(jié)合的可藥用載體的組合物,通過給哺乳動(dòng)物服用含有治療有效量本發(fā)明化合物的藥物組合物來治療細(xì)菌感染的方法,以及它們的制備方法。  
國際公布 1999-05-06 WO1999/021871 英  
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