公開(公告)號
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CN1301975C
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公開(公告)日
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2007.02.28
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申請(專利)號
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CN01803766.6
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申請日期
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2001.01.12
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專利名稱
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用于治療與小膠質(zhì)細(xì)胞活化有關(guān)的疾病的1,2-二芳基苯并咪唑衍生物
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主分類號
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C07D235/18(2006.01)I
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分類號
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C07D235/18(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.1.14 DE 10002898.5
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申請(專利權(quán))人
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舍林股份公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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約阿希姆·庫恩克;沃爾夫?qū)す柗虿剂_特;烏爾蘇拉·莫恩寧
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地址
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德國柏林
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頒證日
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國際申請
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2001-01-12 PCT/EP2001/000334
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進(jìn)入國家日期
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2002.07.15
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專利代理機(jī)構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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過曉東
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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以下式(I)的苯并咪唑化合物:式中:R1是單環(huán)或二環(huán)C6-12芳基或者具有1-4個選自于N、S或O的雜原子的單環(huán)或二環(huán)5-至10-元雜芳基,其中上述芳基或雜芳基可相互獨(dú)立地被最多3個以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、XOR4、XSR4、XCN、NO2、XNH2、XNHR4、XNR4R4′、和R4,其中R1上的兩個取代基,如果相互間是鄰位的,則可相互連接形成亞甲二氧基,R2是單環(huán)或二環(huán)C6-10芳基或者具有1-4個選自于N、S或O的雜原子的單環(huán)或二環(huán)5-至10-元雜芳基,其中上述芳基或雜芳基可相互獨(dú)立地被最多3個以下取代基取代:F、Cl、Br、I、XOR4、XSR4、NO2、和R4,其中R2上的兩個取代基,如果相互間是鄰位的,則可相互連接形成亞甲二氧基,R3代表一個或者兩個取代基,該取代基相互獨(dú)立地是:氫、F、Cl、Br、I、XOH、XOR4、XCOOR4、NO2、XNH2、XNHSO2R4、XN(SO2R4)(SO2R4′)、和XNHCOR4,R4和R4′相互獨(dú)立地為C1-4全氟代烷基、C1-6烷基或苯基,其中所述苯基可被一個或者二個選自于以下組中的取代基取代:F、Cl、Br、CH3、C2H5、NO2、OCH3、OC2H5、CF3和C2F5,R5和R5′相互獨(dú)立地代表C1-6烷基,其中碳原子可置換為O或SO,C3-7環(huán)烷基-C0-3烷基,C6-10芳基或者具有1-4個選自于N、S和O的雜原子的5-至10-元雜芳基,A代表C1-10鏈烷二基、C2-10鏈烯二基、C2-10鏈炔二基或C0-5鏈烷二基-C3-7環(huán)烷二基-C0-5鏈烷二基,其中在5-元環(huán)烷基環(huán)中,環(huán)原子可以是N或O,而在6-或7-元環(huán)烷基環(huán)中,一個或者兩個環(huán)原子可以是N和/或O,其中氮原子可以任選地被C1-3烷基或者C1-3烷酰基取代,B代表COOH、COOR5、CONH2、CONHR5、CONR5R5′、CONHOH或CONHOR5,各種情況下都是連接在基團(tuán)A的碳原子上,或者整個基團(tuán)Y-A-B為N(SO2R4)(SO2R4′)或者NHSO2R4,X代表一個鍵,Y代表O、NH或NR4,其條件是:如果Y代表NH或NR4,而且取代基R2包括含氮的飽和雜環(huán),則該雜環(huán)在亞胺氮上不被H、甲基、乙基、丙基、或者異丙基取代,其條件是:B不同時代表COOH,而且R1和R2相互獨(dú)立地代表C5-6雜芳基或者苯基,當(dāng)后者相互獨(dú)立地是未取代的或者簡單地被C1-6烷基、C1-4全氟代烷基、OC1-6烷基、OC1-4全氟代烷基、COOH,COOC1-6烷基、COC1-6烷基、CONH2、CONHR4、NO2、NH2、NHCOR4或NHSO2R4取代,或者被1-2個選自于F、Cl、Br、和I中的鹵素取代,而且不是以下的化合物:[(1,2-二苯基-1H-苯并咪唑-6-基)氧基]乙酸甲酯,5-[(1,2-二苯基-1H-苯并咪唑-6-基)氧基]戊酸甲酯,4-[(1,2-二苯基-1H-苯并咪唑-6-基)氧基]丁酸乙酯,5-[[1-(4-硝基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]-戊酸甲酯,6-[[1-(4-硝基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]己酸甲酯,5-[[1-(4-氨基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯,5-[[1-[4-[[(4-氯苯基)磺;鵠氨基]苯基]-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯,5-[[1-[4-[(乙;)氨基]苯基]-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯,5-[[1-(3-硝基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯,6-[[1-(3-硝基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]己酸甲酯,5-[[1-(3-氨基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯,5-[[1-[3-[[(4-氯苯基)磺;鵠氨基]苯基]-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯,5-[[1-[3-[(乙;)氨基]苯基]-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)的1,2-二芳基苯并咪唑衍生物以及該苯并咪唑衍生物在制備用于治療和預(yù)防與小膠質(zhì)細(xì)胞活化有關(guān)的疾病的藥物中的應(yīng)用。
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國際公布
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2001-07-19 WO2001/051473 德
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