| 公開(公告)號(hào) | CN1738805A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480002209.6 |
| 申請日期 | 2004.01.09 |
| 專利名稱 | N-(1-芐基-2-氧代-2-(1-哌嗪基)乙基)-1-吡啶甲酰胺衍生物及相關(guān)化合物作為治療頭痛病的CGRP-拮抗劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D239/80(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/80(2006.01)I;C07D243/02(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D285/36(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/54(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.14 DE 10300973.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 貝林格爾·英格海姆國際有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | �？斯亍U爾;卡伊·格拉克;魯?shù)婪颉ず罩Z斯;斯蒂芬·G·米勒;克勞斯·魯?shù)婪?馬庫斯·欣德勒;德克·斯滕坎普 |
| 地址 | 德國英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-01-09 PCT/EP2004/000087 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.07.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 范明娥;巫肖南 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種通式I的羧酸和其酯，其互變異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體、其混合物和其鹽，在通式I中，R代表單不飽和5元至7元的二氮雜-、三氮雜-或S，S-二氧代-噻二氮雜-雜環(huán)，其中上述雜環(huán)通過氮原子連接，其特征在于每種情況下都具有置于兩個(gè)氮原子兩側(cè)的羰基或磺酰基，1個(gè)或2個(gè)碳原子可以被烷基、苯基、吡啶基、噻吩基或1，3-噻唑基取代，并且取代基可以相同或不同，其中上述不飽和雜環(huán)的雙鍵可以與苯環(huán)、吡啶環(huán)或噻啉環(huán)縮合，而且R中所含的苯基、吡啶基、噻吩基、或1，3-噻唑基以及碳骨架中的苯并、吡啶并和喹啉并縮合的雜環(huán)還可以被氟、氯或溴原子、烷基、烷氧基、硝基、烷基硫、烷基亞磺�；�、烷基磺�；�、烷基磺�；被⒈交�、三氟甲基、烷氧基羰基、羧基、二烷基氨基、羥基、氨基、乙�；被�、丙�；被�、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、亞甲基二氧基、氨基羰基氨基、烷�；�、氰基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、三氟甲基亞磺�；蛉谆酋；淮�、二次或三次取代，其中取代基可以相同或不同，Ar代表苯基、1-萘基、2-萘基、四氫-1-萘基、四氫-2-萘基、1H-吲哚-3-基、1-甲基-1H-吲哚-3-基、1-甲�；�-1H-吲哚-3-基、4-咪唑基、1-甲基-4-咪唑基、2-噻吩基、3-噻吩基、噻唑基、1H-吲唑-3-基、1-甲基-1H-吲唑-3-基、苯并[b]呋喃基、2，3-二氫苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基，其中上述碳骨架中的芳香和雜芳香基團(tuán)還可以被氟、氯或溴原子、烷基、C3-8-環(huán)烷基、苯基烷基、鏈烯基、烷氧基、苯基、苯基烷氧基、三氟甲基、烷氧基羰基、羧基、二烷基氨基、硝基、羥基、氨基、烷基氨基、乙�；被�、丙�；被�、甲基磺�；趸�、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷�；�、氰基、三氟甲氧基、三氟甲基硫、三氟甲基亞磺�；蛉谆酋；淮�、二次或三次取代，其中取代基可以相同或不同，Y代表亞甲基或-NH-基團(tuán)，Y1代表碳原子或氮原子，如果Y1代表氮原子，則X1代表游離的電子對，或Y1代表碳原子時(shí)，X1代表氫原子或必要時(shí)是與一個(gè)低級(jí)脂肪醇酯化的羧基，X3和X4分別代表氫原子或必要時(shí)是與一個(gè)低級(jí)脂肪醇酯化的羧基，條件是X1、X2、X3或X4中的至少一個(gè)，但是最多也就是一個(gè)基團(tuán)必要時(shí)含酯化的羧酸基，和R1代表通式IIa的基團(tuán)式中：Y2代表碳原子或，如m取值為0時(shí)也代表氮原子，Y3始終與Y1不同，代表碳原子或氮原子，X2代表通式III的基團(tuán)CH2CO2R2，(III)式中：R2代表氫原子或C1-5烷基，或者Y2代表碳原子時(shí)，R2也代表氫原子或必要時(shí)是與一個(gè)低級(jí)脂肪醇酯化的羧基，m代表0或1，p代表0、1、2或3和q代表0、1或2，其中m、p和q的總數(shù)可以取1、2或3，或者基團(tuán)(IIb)、(IIc)或(IId)中之一或式中：X2b、X2c和X2d分別代表氫原子或必要時(shí)是與一個(gè)低級(jí)脂肪醇酯化的羧基，o代表0、1、2或3和R3代表氫原子、氟、氯或溴原子、烷基、烷氧基、硝基、三氟甲基、羥基、氨基、乙�；被�、氨基羰基、乙�；蚯杌�，其中如沒有另外的說明，上述烷基或上述基團(tuán)中包含的烷基均可以代表具有1-5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I的羧酸及酯，其中Ar、R、R1、X1、X3、X4、Y、Y1都按權(quán)利要求1中所定義，本發(fā)明也涉及其互變異構(gòu)體，對映異構(gòu)體混合物及其鹽。特別是涉及含有有機(jī)或無機(jī)的酸或堿的生理上可接受的鹽，含有所述化合物的藥物，使用其作為CGRT拮抗劑以治療頭痛以及用于生產(chǎn)的方法以及其用于生產(chǎn)的用途及清潔抗體并作為用于RIA和ELISA生物劑量的標(biāo)記化合物并最后用于中子傳遞的輔助診斷或分析。 |
| 國際公布 | 2004-07-29 WO2004/063171 德 |
