| 公開(公告)號 | CN1978428A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(專利)號 | CN200510022213.5 |
| 申請日期 | 2005.12.05 |
| 專利名稱 | 一種(3R，5S)-氟伐他汀的制備方法 |
| 主分類號 | C07D209/24(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/24(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 四川抗菌素工業(yè)研究所有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 陳宇瑛;黎 鵬;平 原 |
| 地址 | 610051四川省成都市成華區(qū)沙板橋路18號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 成都信博專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 陶 紅 |
| 國省代碼 | 四川;51 |
| 主權(quán)項 | 一種制備(3R，5S)-氟伐他汀化合物(I)的方法： 1)3-(4’-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-醛(III)與(S)-3-叔丁基二甲硅氧基-6-二甲氧基氧膦基-5-氧代己酸甲酯(II)縮合得到(+)-(E)-7-[3’-(4”-氟苯基)-1’-(1”-甲基乙基)吲哚-2’-基]-5-羰基-3-叔丁基二甲硅氧基-6-庚烯酸甲酯(IV)； 2)(IV)脫硅烷保護(hù)基得到(+)-(E)-7-[3’-(4”-氟苯基)-1’-(1”-甲基乙基)吲哚-2’-基]-3-羥基-5-氧代-6-庚烯酸甲酯(V)； 3)(V)還原得到(+)-(E)-7-[3’-(4”-氟苯基)-1’-(1”-甲基乙基)吲哚-2’-基]-3，5-二羥基-6-庚烯酸甲酯(VI)； 4)(VI)水解得到(+)-(E)-7-[3’-(4”-氟苯基)-1’-(1”-甲基乙基)吲哚-2’-基]-3，5-二羥基-6-庚烯酸鈉(I)式(I)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種制備(3R，5S)-氟伐他汀(I)的方法，該方法包括用式(III)的醛與式(II)的手性側(cè)鏈進(jìn)行縮合反應(yīng)，然后經(jīng)過脫保護(hù)基，還原，水解反應(yīng)得到(3R，5S)-氟伐他汀(I)。 |
| 國際公布 |
