| 公開(公告)號(hào) | CN1454214A |
| 公開(公告)日 | 2003.11.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01813865.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.08.02 |
| 專利名稱 | 具有增高功效的修飾生物肽 |
| 主分類號(hào) | C07K14/605 |
| 分類號(hào) | C07K14/605;C07K14/00;C07K14/47;A61K38/04;C07K14/635;C07K14/655 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.8.2 US 60/222,619 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 賽萊技術(shù)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 丹尼斯·格拉弗爾;阿卜代爾克里姆·哈比 |
| 地址 | 加拿大魁北克 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/CA01/01119 2001.8.2 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.02.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 丁業(yè)平;王維玉 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式Xn-R1的肽，其中：-R1是肽序列、其官能類似物或其片段；各X可以相同或彼此獨(dú)立并選自下列剛性構(gòu)象部分：i)直鏈、被取代的C1-C10烷基；ii)支鏈、被取代的C1-C10烷基；iii)直鏈或支鏈、未被取代或被取代的C1-C10鏈烯；iv)直鏈或支鏈、未被取代或被取代的C1-C10鏈炔；v)未被取代或被取代的、飽和或不飽和C3-C10環(huán)烷基或雜環(huán)烷基其中所述的雜原子是O、S或N；vi)未被取代或被取代的C5-C14芳基或雜芳基其中所述的雜原子是O、S或N；其中在定義i)-vi)中的取代基含有一個(gè)或多個(gè)a)直鏈或支鏈C1-C6烷基；b)直鏈或支鏈C1-C6鏈烯；c)直鏈或支鏈C1-C6鏈炔；d)C3-C10環(huán)烷基或雜環(huán)烷基其中至少2個(gè)碳原子任選地與C1-C10烷基、C1-C10鏈烯、C1-C10鏈炔、C3-C10環(huán)烷基或雜環(huán)烷基、和C5-C14芳基或雜芳基連接；或e)C5-C14芳基或雜芳基，其中所述芳基或雜芳基的至少2個(gè)碳原子任選地與C1-C10烷基、C1-C10鏈烯、C1-C10鏈炔、C3-C10環(huán)烷基或雜環(huán)烷基、和C5-C14芳基或雜芳基連接；所述基團(tuán)X也含有至少一個(gè)選自下列的基團(tuán)：α)經(jīng)酰胺鍵在肽序列的N端、肽序列的C端、肽序列鏈的可利用羧基或氨基位點(diǎn)及其組合用于與肽序列偶聯(lián)的羧基或氨基；和β)經(jīng)酯鍵在該肽序列鏈上的可利用羥基位點(diǎn)及其組合用于與肽序列偶聯(lián)的羧基；；其中，n是介于1-5的整數(shù)；和其任何異構(gòu)體，包括順式和反式構(gòu)象、差向異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體和消旋混合物。不包括美國專利號(hào)6,020,311的權(quán)利要求1所述的肽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有高效價(jià)、長效活性和/或長半壽期的修飾生物肽。經(jīng)偶聯(lián)通過酰胺鍵用至少一個(gè)剛性構(gòu)象取代基在肽的N端上、在肽的C端上、在沿肽鏈的游離氨基或羧基上，或者在多個(gè)這些位點(diǎn)上進(jìn)行修飾。那些肽在例如與病變?nèi)鏘I型糖尿病有關(guān)的胰島素耐受性的治療中表現(xiàn)出臨床效果。 |
| 國際公布 | WO02/10195 英 2002.2.7 |
