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全反式維甲酸的口服自微乳化濃縮物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 天津太平洋制藥有限公司/趙錦花;宋德成
公開(公告)號 CN1739494A  
公開(公告)日 2006.03.01  
申請(專利)號 CN200510015048.0  
申請日期 2005.09.08  
專利名稱 全反式維甲酸的口服自微乳化濃縮物  
主分類號 A61K31/19(2006.01)I  
分類號 A61K31/19(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P17/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 天津太平洋制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 趙錦花;宋德成  
地址 300385天津市西青區(qū)解放南路外環(huán)線17號橋  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 天津市學(xué)苑有限責(zé)任專利代理事務(wù)所  
代理人 趙尊生  
國省代碼 天津;12  
主權(quán)項 一種全反式維甲酸的口服自微乳化濃縮物,其特征在于它是包含治療劑量的全反式維甲酸及其類似物和熔點低于70℃的油相、表面活性劑、助表面活性劑及增粘劑組成,該濃縮物熔融點低于70℃,水的存在下自發(fā)形成粒徑小于200nm的水包油型乳劑;其制備方法是在80℃水浴中,將油相、表面活性劑、助表面活性劑及增粘劑攪拌溶解,混勻,投入全反式維甲酸,攪拌,完全溶解后,冷卻至40℃,灌裝膠囊。  
摘要 本發(fā)明涉及全反式維甲酸的口服自微乳化濃縮物。它是包含治療劑量的全反式維甲酸及其類似物和熔點低于70℃的油相、表面活性劑、助表面活性劑及增粘劑組成,制備方法是在80℃水浴中,將油相、表面活性劑、助表面活性劑及增粘劑攪拌溶解,混勻,投入全反式維甲酸,攪拌,完全溶解后,冷卻至40℃,灌裝膠囊。在室溫下全反式維甲酸自微乳化濃縮物為固體或半固體的RA自微乳化濃縮物,其在水介質(zhì)存在下自發(fā)乳化形成粒徑小于200nm的水包油型乳劑,其吸收程度與速度大大增加,大大提高了藥物的生物利用度,因為自乳化體系中乳滴大小是決定藥物吸收的關(guān)鍵因素。本發(fā)明制備方法簡單,性質(zhì)穩(wěn)定。  
國際公布  
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