| 公開(公告)號(hào) | CN1745078A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480003357.X |
| 申請日期 | 2004.01.09 |
| 專利名稱 | 用于抑制鈉/鈣交換體系的吡啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D405/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D405/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D411/12(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;A61K31/4433(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.9 FI 20030030 |
| 申請(專利權(quán))人 | 歐里恩公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·奧特索馬;T·克斯克萊南;A·卡加萊南;S·拉斯庫;P·波勒塞羅;J·萊維約基 |
| 地址 | 芬蘭埃斯波 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-01-09 PCT/FI2004/000011 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.08.02 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 芬蘭;FI |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)或(II)的化合物，及其藥用鹽及酯：其中：X為-O-、-CH2-或-C(O)-；Z為-CHR12-或一個(gè)價(jià)鍵；Y是-CH2-、-C(O)-、CH(OR13)-、-O-、-S-；條件是當(dāng)Z為價(jià)鍵時(shí)，Y就不為C(O)；虛線代表任選的雙鍵，其中Z是-CR12-，并且Y是-CH2-、-C(O)-或-CH(OR10)-(在式(II)中)或-CH-(在式(I)中)；R2和R3獨(dú)立地為H，低級(jí)烷基，低級(jí)烷氧基，-NO2，鹵素，-CF3、-OH、芐氧基或式(IIIa)的基團(tuán)R1是H、CN、鹵素、-CONH2、-COOR15、-CH2NR15R18、NHC(O)R5、NHCH2R5、NHR20、NR21R22、NHC(NH)NHCH3或，當(dāng)化合物為其中存在任選雙鍵的式(II)或當(dāng)R2或R3為芐氧基或?yàn)槭?IIIa)的基團(tuán)或當(dāng)式(I)或式(II)的吡啶環(huán)在3-、4-或5-位上與氧原子相連，則R1還可為-NO2或NR16R17；R4是H、-NO2、CN、鹵素、-CONH2、-COOR15、-CH2NR15R18、-NR16R17、-NHC(O)R5或-NHC(NH)NHCH3；R5為被1-3個(gè)取代基取代的烷基，該取代基選自由以下基團(tuán)組成的組：鹵素、氨基和羥基，或者R5為其中烷基部分任選被1-3個(gè)選自由鹵素、氨基和羥基組成的組的取代基取代的羧烷基，或者R5為-CHR6NR7R8或下列基團(tuán)之一：W為N或CH；Q為CHR14、NR9、S或O；R6為H或低級(jí)烷基；R7和R8獨(dú)立地為H、�；⒌图�(jí)烷基或低級(jí)羥烷基；R9為H、低級(jí)烷基或苯基；R10和R11獨(dú)立地為H或低級(jí)烷基；R12為H或低級(jí)烷基R13為H、烷基磺酰基或�；籖14為H、-OH、-COOR15；R15為H或低級(jí)烷基；R16和R17獨(dú)立地為H、酰基、烷基磺酰基、-C(S)NHR18或-C(O)NHR18；R18為H或低級(jí)烷基；R19為H或-OH；R20為任選被-NO2基團(tuán)取代的吡啶基；R21和R22為低級(jí)烷基。 |
| 摘要 | 通式(I)或(II)的治療活性化合物及其藥用鹽及酯，其中X為-O-、-CH2-或-C(O)-；Z為-CHR12-或一個(gè)價(jià)鍵；Y為-CH2-、-C(O)-、CH(OR13)-、-O-、-S-；條件是如果Z為價(jià)鍵，Y就不是C(O)；虛線代表任選的雙鍵，在此情況下Z為-CR12-并且Y是-CH2-、-C(O)-或-CH(OR10)-(在通式II中)或-CH-(在通式I中)；R2和R3獨(dú)立地為H、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、-NO2、鹵素、-CF3、-OH、芐氧基或通式(IIIa)的基團(tuán)。R1為H、CN、鹵素、-CONH2、-COOR15、-CH2NR15R18、NHC(O)R5、NHCH2R5、NHR20、NR21R22、NHC(NH)NHCH3，或如果化合物是其中存在任選雙鍵的通式(II)，或如果R2或R3為芐氧基或通式(IIIa)的基團(tuán)或如果通式(I)或(II)中的吡啶環(huán)在3-、4-或5-位上連有氧原子，R1還可為-NO2或NR16R17；R4為H、-NO2、CN、鹵素、-CONH2、-COOR15、-CH2NR15R18、-NR16R17、-NHC(O)R5或-NHC(NH)NHCH3；R5為被1-3個(gè)取代基取代的烷基，該取代基選自由以下基團(tuán)組成的組：鹵素、氨基和羥基；或者R5為其中烷基部分任選被1-3個(gè)選自由鹵素、氨基和羥基組成的組的取代基取代的羧烷基；或者R5為-CHR6NR7R8或下列基團(tuán)之一：或(IVa)、式(IVb)、式(IVc)、式(IVd)、式(IVe)。該化合物是有效的Na+/Ca2+交換機(jī)制抑制劑。 |
| 國際公布 | 2004-07-29 WO2004/063191 英 |
