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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國藥品專利文獻 > 正文:4,5-二取代-2-芳基嘧啶專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

4,5-二取代-2-芳基嘧啶

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 神經(jīng)能質(zhì)公司/G·D·梅納德;M·高希;J·袁;K·S·柯里;S·米切爾;Q·郭;H·趙
公開(公告)號 CN1976918A  
公開(公告)日 2007.06.06  
申請(專利)號 CN200580021315.3  
申請日期 2005.05.06  
專利名稱 4,5-二取代-2-芳基嘧啶  
主分類號 C07D401/04(2006.01)I  
分類號 C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07D239/28(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.8 US 60/569,222;2005.2.4 US 60/649,973  
申請(專利權(quán))人 神經(jīng)能質(zhì)公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 G·D·梅納德;M·高希;J·袁;K·S·柯里;S·米切爾;Q·郭;H·趙  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請 2005-05-06 PCT/US2005/015897  
進入國家日期 2006.12.26  
專利代理機構(gòu) 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 程 偉;戈 泊  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種如通式I所示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽, 其中 R1選自氫、選擇性經(jīng)取代的烷基、選擇性經(jīng)取代的烯基、選擇性經(jīng)取代的炔基、選擇性經(jīng)取代的環(huán)烷基、選擇性經(jīng)取代的環(huán)烯基、選擇性經(jīng)取代的烷氧基、選擇性經(jīng)取代的環(huán)烷氧基、選擇性經(jīng)取代的(環(huán)烷基)烷氧基或選擇性經(jīng)取代的雜環(huán)烷基; R2選自-XRA、-(CRARB)OR4、-CRARBNR4R5或-CRARBQ; R3選自選擇性經(jīng)取代的芳基、選擇性經(jīng)取代的環(huán)烷基、選擇性經(jīng)取代的芳基烷基、選擇性經(jīng)取代的芳基氧基、選擇性經(jīng)取代的芳基烷氧基、選擇性經(jīng)取代的雜環(huán)、選擇性經(jīng)取代的雜環(huán)-氧基、-O-(CRARB)m-Y、-N(RB)-(CRARB)m-XRA、-N(RB)-(CRARB)m-Y,其中所述雜環(huán)為飽和、不飽和或芳香性的且具有1至3個環(huán)及每一環(huán)具有3至7個環(huán)員; R4為: (i)C2-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、(C3-C7環(huán)烷基)C0-C4烷基、單-或二-(C1-C4烷基氨基)C2-C4烷基、(3-至7-員雜環(huán)烷基)C0-C4烷基、芳基C0-C4烷基、或雜芳基C0-C4烷基,其每一個選擇性經(jīng)取代;或(ii)和R5連結(jié),并且與R4及R5所鍵結(jié)的氮共同形成具有1至3個環(huán)、每一個環(huán)具有5至7個環(huán)員的雜環(huán),且該雜環(huán)選擇性經(jīng)取代; R5為: (i)氫; (ii)C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C3-C7碳環(huán))C0-C4烷基,其每一個基團選擇性經(jīng)取代;或 (iii)和R4連結(jié)形成選擇性經(jīng)取代的雜環(huán); Ar為經(jīng)單-、二-、或三-取代的苯基、選擇性經(jīng)取代的萘基或選擇性經(jīng)取代的具有1至3個環(huán)、每一個環(huán)具有5至7個環(huán)員的雜芳基; RA及RB,相同或不同,在每一次出現(xiàn)時獨立地選自: (i)氫或羥基;或 (ii)烷基、環(huán)烷基或(環(huán)烷基)烷基,其每一個選擇性經(jīng)一個或多個取代基取代,所述取代基獨立地選自:酮基、羥基、鹵素、氰基、氨基、C1-6烷氧基、-NH(C1-6烷基)、-N(C1-6烷基)(C1-6烷基)、-NHC(=O)(C1-6烷基)、-N(C1-6烷基)C(=O)(C1-6烷基)、-NHS(O)n(C1-6烷基)、-S(O)n(C1-6烷基)、-S(O)nNH(C1-6烷基)、-S(O)nN(C1-6烷基)(C1-6烷基),或Z; X在每一次出現(xiàn)時獨立地選自-CHRB-、-O-、-C(=O)-、-C(=O)O-、-S(O)n-、-NRB-、-C(=O)NRB-、-NRBC(=O)-或-NRBS(O)n-; Y及Z在每一次出現(xiàn)時獨立地選自3-至7-員碳環(huán)基團或雜環(huán)基團,這些基團為飽和、不飽和或芳香性的,并經(jīng)一個或多個取代基選擇性取代,所述取代基獨立地選自鹵素、酮基、羥基、氨基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、單或二(C1-4烷基)氨基、或-S(O)n(烷基); Q為選擇性經(jīng)取代的碳環(huán)基團或選擇性經(jīng)取代的雜環(huán)基團,這些基團為飽和、不飽和或芳香性的,且包括配置在1、2或3個環(huán)上的3至18個環(huán)原子,所述環(huán)為經(jīng)稠合、螺環(huán)或以化學(xué)鍵連結(jié)的; m在每一次出現(xiàn)時獨立地選自0至8的整數(shù);以及 n在每一次出現(xiàn)時獨立地選自0、1或2的整數(shù)。  
摘要 一種通式I或通式II所示的4,5-二取代-2-芳基嘧啶的結(jié)構(gòu),其中,R1、R2、R3、R4、A或Ar如本文所定義。所述化合物為C5a受體的配位基。通式I或通式II的較佳化合物與C5a受體結(jié)合具有高親和性,并且對C5a受體存在中性拮抗性或反向促效活性。本發(fā)明亦關(guān)于包含所述組成物的藥物制劑,以及使用所述化合物治療多種發(fā)炎、心血管及免疫系統(tǒng)疾病。此外,本發(fā)明提供4,5-二取代-2-芳基嘧啶,其用于作為定位C5a受體的探針。  
國際公布 2005-11-24 WO2005/110416 英  
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