| 公開(公告)號 | CN1261437C |
| 公開(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申請(專利)號 | CN02817240.X |
| 申請日期 | 2002.08.29 |
| 專利名稱 | 具有LH與FSH聯(lián)合激動活性的甘氨酸-取代的噻吩并[2,3-d]嘧啶 |
| 主分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.9.4 EP 01203328.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿克佐諾貝爾公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·G·J·M·漢森;C·M·緹密爾斯;J·克爾德 |
| 地址 | 荷蘭阿納姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-08-29 PCT/EP2002/009648 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.03.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的噻吩并[2，3-d]嘧啶衍生物(式I)或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中X是O或H，H；A是S、NH、N(R6)、O或一條鍵；R1是(1-4C)烷基、(2-4C)烯基、苯基或(2-5C)雜芳基，所述苯基或雜芳基環(huán)可選地被一個或多個下列取代基取代：羥基、鹵素、硝基、三氟甲基、氰基、氨基或(1-4C)(二)烷基氨基；R2是H、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(2-4C)烷基或羥基(2-4C)烷基；R3和R4獨(dú)立地選自H、(1-4C)烷基和羥基(1-4C)烷基；R5是H或(1-4C)烷基；和R6選自與R1所述相同的基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的甘氨酸取代的噻吩并[2，3-d]嘧啶衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中X是O或H，H；A是S、NH、N(R6)、O或一條鍵；R1是(1-4C)烷基、(2-4C)烯基、苯基或(2-5C)雜芳基，所述苯基或雜芳基環(huán)可選地被一個或多個下列取代基取代：羥基、鹵素、硝基、三氟甲基、氰基、氨基或(1-4C)(二)烷基氨基；R2是H、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(2-4C)烷基或羥基(2-4C)烷基；R3和R4可以獨(dú)立地選自H和羥基(1-4C)烷基；R5是H或(1-4C)烷基；R6可以選自與R1所述相同的基團(tuán)。本發(fā)明的化合物具有LH以及FSH受體活化活性，能夠用在調(diào)節(jié)生育力的療法中。 |
| 國際公布 | 2003-03-13 WO2003/020727 英 |
