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從四氫呋喃化合物制備噁唑啉化合物的方法

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 阿格羅尼制藥公司/J·K·布斯;S·E·祖克;B·C·波勒爾
公開(公告)號 CN1266140C  
公開(公告)日 2006.07.26  
申請(專利)號 CN200410032552.7  
申請日期 2000.10.19  
專利名稱 從四氫呋喃化合物制備噁唑啉化合物的方法  
主分類號 C07D263/28(2006.01)I  
分類號 C07D263/28(2006.01)I;C07D263/14(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 00815787.1  
優(yōu)先權 1999.10.21 US 60/160,695  
申請(專利權)人 阿格羅尼制藥公司  
發(fā)明(設計)人 J·K·布斯;S·E·祖克;B·C·波勒爾  
地址 美國加利福尼亞  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所  
代理人 唐曉峰  
國省代碼 美國;US  
主權項 從四氫呋喃制備噁唑啉的方法,該方法包括,將四氫呋喃,其中Ra是-COR(1)并且Rb是氫、-COR(3)、-SO2R(2)或適宜的羥基保護基,用親羰基的親電試劑以能夠有效產生噁唑啉,其中Rb是氫、-COR(3)、-SO2R(2)或適宜的羥基保護基并且Rc是H、-COR(3)或-SO2R(2),的方式進行處理;其中R(1)、R(2)和R(3)彼此獨立地表示取代或未取代的烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基或雜芳基。  
摘要 本發(fā)明公開了合成HIV蛋白酶抑制劑、包括甲磺酸萘非那韋的化學中間體的制備方法。本發(fā)明的方法包括將四氫呋喃衍生物(II)轉化成噁唑啉化合物(I)得到用于制備萘非那韋的關鍵反應中間體。本發(fā)明還公開了從環(huán)氧-四氫呋喃制備手性的氨基醇的方法。  
國際公布  
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