| 公開(公告)號 | CN1267442C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(專利)號 | CN03103958.8 |
| 申請日期 | 2003.02.13 |
| 專利名稱 | 12-去羥基阿奇紅霉素的制備工藝 |
| 主分類號 | C07H17/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07H17/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 姜建國 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 姜建國;張西如;楊 梁;胡孟魁 |
| 地址 | 050011河北省石家莊市富強(qiáng)大街44號省藥品檢驗(yàn)所 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 河北;13 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 12-去羥基阿奇紅霉素的制備工藝，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為其特征在于制備工藝步驟如下：(1)紅霉素C在甲基化酶的催化下生成紅霉素B；(2)將紅霉素B和鹽酸羥胺于甲醇中回流15～25小時，制備出紅霉素B肟；(3)將紅霉素B肟在丙酮中進(jìn)行貝克曼重排，制成紅霉素B亞胺醚；(4)將紅霉素B亞胺醚于乙醇中用催化劑還原氫化制得氮雜紅霉素B；(5)再在有機(jī)溶劑中進(jìn)行甲基化處理制得12-去羥基阿奇紅霉素原料；(6)在上述12-去羥基阿奇紅霉素原料中加入適當(dāng)?shù)馁x形劑即可制成12-去羥基阿奇紅霉素的口服固體制劑及粉針和注射制劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種12-去羥基阿奇紅霉素的制備工藝，將紅霉素C在甲基化酶的催化下生成紅霉素B；然后和鹽酸羥胺于甲醇中回流15～25小時，制備出紅霉素B肟；再在丙酮中進(jìn)行貝克曼(Beckmann)重排，制成紅霉素B亞胺醚；于乙醇中用催化劑還原氫化制得氮雜紅霉素B；再在有機(jī)溶劑中進(jìn)行甲基化處理制得12-去羥基阿奇紅霉素原料。本藥物屬廣譜抗菌藥，對大多數(shù)革蘭氏陰性細(xì)菌以及細(xì)胞內(nèi)病原菌、支原體和衣原體等有較好的抗菌活性，對革蘭氏陽性細(xì)菌也有一定的抗菌活性。該藥的開發(fā)利用，不僅對人類治療疾病，保持健康起到良好的作用。 |
| 國際公布 |
