| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101061104A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580039748.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.18 |
| 專(zhuān)利名稱 | 哌啶基哌啶速激肽受體拮抗劑 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.22 US 60/630,053 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·J·德維塔;S·G·米爾斯;R·埃德;J·R·楊 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-11-18 PCT/US2005/041961 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.05.21 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有結(jié)構(gòu)式I的化合物： 其中： Q選自： (1)氫， (2)C1-6烷基，和 (3)C1-6烷基-OH； X選自： (1)單鍵， (2)-CO-，和 (3)-C1-6鏈烯基-； R1選自： (1)吡咯烷基， (2)哌啶基， (3)哌嗪基，和 (4)嗎啉基， 用R1a，R1b和R1c取代，其中R1a，R1b和R1c獨(dú)立地選自： (a)氫， (b)C1-6烷基， (c)(C1-6烷基)-苯基， (d)(C1-6烷基)-羥基， (e)(C1-6烷基)-(C1-4烷氧基)， (f)羥基， (g)氧代， (h)C1-6烷氧基， (i)苯基-C1-3烷氧基， (j)苯基， (k)-CN， (l)鹵代， (m)-NR9R10，其中R9和R10獨(dú)立地選自： (I)氫， (II)C1-6烷基， (III)苯基， (IV)(C1-6烷基)-苯基， (V)(C1-6烷基)-羥基，和 (VI)(C1-6烷基)-(C1-4烷氧基)， (n)-NR9-COR10， (o)-NR9-CO2R10， (p)雜環(huán)，其中雜環(huán)選自： (A)咪唑基， (B)異唑基， (C)二唑基， (D)唑基， (E)吡嗪基， (F)吡唑基， (G)噠嗪基， (H)吡啶基， (I)嘧啶基， (J)吡咯基， (K)喹啉基， (L)四唑基，和 (M)三唑基， 和其中雜環(huán)未被取代或用C1-6烷基或鹵代取代； (q)-環(huán)戊烯酮，未被取代或用C1-6烷基取代， (r)-NR9-環(huán)戊烯酮，其中環(huán)戊烯酮未被取代或用C1-6烷基取代， (s)-CO-NR9R10， (t)-SO-NR9R10， (u)-SO2-NR9R10， (v)-COR9，和 (w)-CO2R9； R6，R7和R8獨(dú)立地選自： (1)氫， (2)C1-6烷氧基， (3)鹵代， (4)C1-6烷基，未被取代或用一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代： (a)羥基， (b)氧代， (c)C1-6烷氧基， (d)苯基-C1-3烷氧基， (e)苯基， (f)-CN， (g)鹵代， (h)-NR9R10， (i)-NR9-COR10， (j)-NR9-CO2R10， (k)-CO-NR9R10， (l)-COR9， (m)-CO2R9， (5)羥基， (6)-CN， (7)-CF3， (8)-NO2， (9)-SR14，其中R14是氫或C1-6烷基， (10)-SOR14， (11)-SO2R14， (12)-NR9-COR10， (13)-CO-NR9-COR10， (14)-NR9R10， (15)-NR9-CO2R10， (16)-COR9，和 (17)-CO2R9； R11，R12和R13獨(dú)立地選自： (1)氫， (2)C1-6烷基，未被取代或用一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代： (a)羥基， (b)氧代， (c)C1-6烷氧基， (d)苯基-C1-3烷氧基， (e)苯基， (f)-CN， (g)鹵代， (h)-NR9R10， (i)-NR9-COR10， (j)-NR9-CO2R10， (k)-CO-NR9R10， (l)-COR9， (m)-CO2R9； (3)鹵代， (4)-CN， (5)-CF3， (6)-NO2， (7)羥基， (8)C1-6烷氧基， (9)-COR9，和 (10)-CO2R9； 和其藥物可接受鹽及其各個(gè)對(duì)映異構(gòu)體和非對(duì)映體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可用作神經(jīng)激肽-1(NK-1)受體拮抗劑，和速激肽和尤其是物質(zhì)P的抑制劑的某些哌啶化合物。本發(fā)明還涉及包含這些化合物作為活性成分的藥物配方和該化合物和其配方在治療某些病癥(包括嘔吐，尿失禁，抑郁，和焦慮)的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-01 WO2006/057921 英 |
