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取代苯衍生物或其鹽

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1283626C  
公開(kāi)(公告)日 2006.11.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01819256.4  
申請(qǐng)日期 2001.11.21  
專利名稱 取代苯衍生物或其鹽  
主分類號(hào) C07D211/26(2006.01)I  
分類號(hào) C07D211/26(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07H15/26(2006.01)I;A61K31/706(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.11.22 JP 356146/00;2000.12.22 JP 390321/00  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 安斯泰來(lái)制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 石原司;平山復(fù)志;菅澤形造;古賀祐司;門(mén)倉(cāng)健;重永健詞  
地址 日本東京  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2001-11-21 PCT/JP2001/010176  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.05.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 胡 燁  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 以下述通式(1)表示的化合物或其鹽,式中,X1表示-C(=O)-NR5-、-NR5-C(=O)-,X2表示-NR6-C(=O)-或-NR6-CH2-,R1表示鹵素原子、低級(jí)烷基或低級(jí)烷基,R2和R3可相同或不同,表示氫原子、鹵素原子,R4表示氫原子、-SO3H或糖殘基,A環(huán)表示苯環(huán)或吡啶環(huán),R4為氫原子或-SO3H時(shí),B環(huán)表示氮原子被R7取代的哌啶環(huán);R4為糖殘基時(shí),B環(huán)表示氮原子被R7取代的哌啶環(huán)或被取代的苯環(huán),R5和R6可相同或不同,表示氫原子或低級(jí)烷基,R7和R8表示氫原子、低級(jí)烷基、-SO2-低級(jí)烷基或吡啶環(huán),但X2為-NR6-C(=O)-且R4為氫原子時(shí),A環(huán)表示吡啶環(huán)。  
摘要 本發(fā)明提供各種具有以抑制活性化血液凝固第X因子為基礎(chǔ)的抗凝固作用、作為血液凝固抑制劑或者由于血栓形成或栓塞而引起的疾病的預(yù)防·治療劑有用的化合物。其有效成分為4′-溴-2′-[(5-氯-2-吡啶基)基甲酰]-6′-β-D-吡喃半乳糖氧基-1-異丙基哌啶-4-甲酰苯胺、2′-(2-乙酰氨基-2-脫氧-β-D-吡喃葡糖氧基)-4′-溴-6′-[(5-氯-2-吡啶基)氨基甲酰]-1-異丙基哌啶-4-甲酰苯胺等及其鹽。  
國(guó)際公布 2002-05-30 WO2002/042270 日  
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