| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1288137C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01822598.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.12.11 |
| 專利名稱 | 用作促性腺激素釋放激素拮抗劑的7-雜環(huán)基喹啉和噻吩并[2,3-b]吡啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D215/22(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D215/22(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.12.12 US 60/254,827;2001.11.14 US 09/992,785 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 奧索-麥克尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | Z·隋;M·馬茨拉;J·C·蘭特 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-12-11 PCT/US2001/048119 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.08.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;劉 玥 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中L1選自CH2、CH(CH3)和C(CH3)2；R1和R2獨(dú)立地選自C1-10烷基、芳烷基；X是0；R4是-C(O)OCH2CH3或-C(O)NHNH2；L2選自C1-10亞烷基；R3是被一個(gè)或兩個(gè)鹵素取代基取代的苯基；R5選自噻吩基和苯并呋喃基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)或(II)新的7-雜環(huán)基喹啉和噻吩并[2，3-b]吡啶的衍生物，其中所有可變基團(tuán)如定義所述；含有它們的藥物組合物；以及它們?cè)谥委熍c促性腺激素釋放激素(GnRH)有關(guān)的疾病和癥狀中的應(yīng)用。本發(fā)明的化合物是GnRH的拮抗劑，用于治療不育、前列腺癌、良性的前列腺增生(BPH)以及用作避孕劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-06-20 WO2002/048112 英 |
