| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1295242C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01813802.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.06.15 |
| 專利名稱 | 2′-脫氧-β-L-核苷的3′-前體藥物 |
| 主分類號(hào) | C07H19/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H19/06(2006.01)I;C07H19/16(2006.01)I;A61K31/7068(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.15 US 60/212,100 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 艾登尼科斯（開(kāi)曼)有限公司;法國(guó)國(guó)家科學(xué)研究中心;蒙彼利埃第二大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·L·布賴安特;G·戈塞林;J·-L·伊姆巴赫 |
| 地址 | 英屬開(kāi)曼群島 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-06-15 PCT/US2001/019147 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.02.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 國(guó)省代碼 | 英屬;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下面式(I)的3′-取代-β-L核苷或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中R1是氫、直鏈烷基、支鏈烷基或環(huán)狀烷基、CO-烷基、CO-芳基、CO-烷氧基烷基、CO-芳氧基烷基、CO-取代芳基、烷基磺�；⒎蓟酋；�、芳烷基磺酰基、氨基酸殘基、一磷酸根、二磷酸根或三磷酸根或磷酸根衍生物；R2是氨基酸殘基；X是O、S、SO2或CH2；并且BASE選自腺嘌呤、N6-烷基嘌呤；N6-�；堰�，其中�；荂(O)烷基、C(O)芳基、C(O)烷芳基或C(O)芳烷基；N6-芐基嘌呤、N6-乙烯基嘌呤、N6-炔屬嘌呤、N6-羥基烷基嘌呤、N2-烷基嘌呤、N2-烷基-6-硫代嘌呤、胸腺嘧啶、胞嘧啶、5-氟胞嘧啶、5-甲基胞嘧啶、6-氮雜嘧啶、2-和/或4-巰基嘧啶、尿嘧啶、5-鹵尿嘧啶、C5-烷基嘧啶、C5-芐基嘧啶、C5-鹵嘧啶、C5-乙烯基嘧啶、C5-炔屬嘧啶、C5-酰基嘧啶、C5-羥基烷基嘌呤、C5-酰氨基嘧啶、C5-氰基嘧啶、C5-硝基嘧啶、C5-氨基嘧啶、5-氮雜胞苷基、5-氮雜尿苷基、三唑并吡啶基、咪唑并吡啶基、吡咯并嘧啶基和吡唑并嘧啶基；其中所述的烷基、環(huán)狀烷基、烷氧基和芳烷基的烷基部分為伯、仲、叔C1-10烷基，并且是未取代的或者被選自以下的一個(gè)或多個(gè)取代基取代：羥基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、烷氧基、芳氧基、硝基、氰基、磺酸、硫酸根、膦酸、磷酸根或膦酸根，且所述芳基、芳氧基和芳烷基的芳基部分為苯基、聯(lián)苯基或萘基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于治療乙型肝炎病毒感染的宿主的化合物、組合物和方法。具體地說(shuō)，本發(fā)明公開(kāi)2′-脫氧-β-L-核苷的3′-酯的化合物和組合物，所述化合物和組合物可以單獨(dú)給予，或者與其它抗乙型肝炎劑聯(lián)合給予。本發(fā)明還公開(kāi)2′-脫氧-β-L-核苷的3′，5′-酯的化合物和組合物，所述化合物和組合物可以單獨(dú)給予，或者與其它抗乙型肝炎劑聯(lián)合給予。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-12-20 WO2001/096353 英 |
