| 公開(公告)號 | CN1743328A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(專利)號 | CN200410074207.X |
| 申請日期 | 2004.09.03 |
| 專利名稱 | 六氫-吡嗪并-吡啶并-吲哚，及其合成和應用 |
| 主分類號 | C07D471/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/14(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N;C07D241/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 首都醫(yī)科大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 彭師奇;趙 明;王 超;吳國鋒 |
| 地址 | 100054北京市右安門外西頭條10條 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 北京科龍寰宇知識產權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 孫皓晨 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權項 | 如通式I的化合物，其中，R為H、-CH3、-CH2(CH3)2、-CH2COOH、通式I-CH2C6H5、-CH2OH、-CH2(CH2)3NH2、吲哚-3-基亞甲基。 |
| 摘要 | 如通式I化合物，其中，R為H、-CH3，-CH2(CH3)2、-CH2COOH、-CH2C6H5、-CH2OH、-CH2(CH2)3NH2、吲哚-3-基亞甲基。合成通式I化合物的方法包括：在硫酸催化下色氨酸與甲醛反應生成(3S)-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸，(3S)-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸與SOCl2及甲醇反應生成(3S)-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸甲酯，在N-羥基苯駢三氮唑(HOBt)及DCC(N，N-二環(huán)己基碳二亞氨)存在下Boc-氨基酸(叔丁氧羰基氨基酸)與(3S)-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸甲酯反應生成N-叔丁氧羰基氨基酰-(3S)-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸甲酯，在HCl/乙酸乙酯溶液中N-叔丁氧羰基氨基酰-(3S)-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸甲酯環(huán)化為六氫-吡嗪并-吡啶并-吲哚二酮，將六氫-吡嗪并-吡啶并-吲哚二酮用硼氫化鉀還原轉化為六氫-吡嗪并-吡啶并-吲哚。通式I化合物具有抗組胺活性。 |
| 國際公布 |
