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紫杉烷衍生物的結(jié)晶及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 第一制藥株式會(huì)社/內(nèi)田誠(chéng)士郎;高柳佳弘;小野誠(chéng)
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1295229C  
公開(kāi)(公告)日 2007.01.17  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02823815.X  
申請(qǐng)日期 2002.11.29  
專利名稱 紫杉烷衍生物的結(jié)晶及其制備方法  
主分類號(hào) C07D493/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D493/04(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.11.29 JP 363681/2001  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 第一制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 內(nèi)田誠(chéng)士郎;高柳佳弘;小野誠(chéng)  
地址 日本東京  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-11-29 PCT/JP2002/012506  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.05.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京三友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 丁香蘭  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種結(jié)晶,其為(1S,2S,3R,4S,5R,8R,9S,10R,13S)-4-乙酰氧基-2-苯甲酰氧基-9,10-[(1S)-2-(二甲胺基)乙叉二氧基]-5,20-環(huán)氧-1-羥基紫杉烷-11-烯-13-基(2R,3S)-3-(叔丁氧羰基氨基)-3-(3-氟-2-吡啶基)-2-羥基丙酸酯的結(jié)晶,其粉末X射線衍射圖譜中,在衍射角2θ為6.2°、10.3°、10.7°、11.4°和12.0°處具有特征峰。  
摘要 本發(fā)明提供一種結(jié)晶及所述結(jié)晶的制備方法。所述結(jié)晶為(1S,2S,3R,4S,5R,8R,9S,10R,13S)-4-乙酰氧基-2-苯甲酰氧基-9,10-[(1S)-2-(二甲胺基)乙叉二氧基]-5,20-環(huán)氧-1-羥基紫杉烷-11-烯-13-基(2R,3S)-3-(叔丁氧羰基氨基)-3-(3-氟-2-吡啶基)-2-羥基丙酸酯的結(jié)晶,其粉末X射線衍射圖譜中,在衍射角(2θ)為6.2°、10.3°、10.7°、11.4°和12.0°處具有特征峰。所述結(jié)晶的制備方法包括進(jìn)行晶析的步驟,在所述晶析步驟中使用選自由丙酮類溶劑、腈類溶劑和它們的混合物組成的組中的有機(jī)溶劑或者該有機(jī)溶劑和水的混合物。  
國(guó)際公布 2003-06-05 WO2003/045953 日  
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