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酰胺衍生物及醫(yī)藥品

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 日本新藥株式會社/淺木哲夫;浜本泰介;杉山幸輝
公開(公告)號 CN100343237C  
公開(公告)日 2007.10.17  
申請(專利)號 CN03820146.1  
申請日期 2003.06.27  
專利名稱 酰胺衍生物及醫(yī)藥品  
主分類號 C07D239/42(2006.01)I  
分類號 C07D239/42(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.28 JP 189269/2002;2002.10.18 JP 305146/2002;2002.12.26 JP 377937/2002  
申請(專利權(quán))人 日本新藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 淺木哲夫;浜本泰介;杉山幸輝  
地址 日本京都府  
頒證日  
國際申請 2003-06-27 PCT/JP2003/008192  
進(jìn)入國家日期 2005.02.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 胡 燁  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 酰胺衍生物或其鹽,其特征在于,為以下的通式[1]表示的化合物,為以下的(A)或(B)中的任一項(xiàng)所述的酰胺衍生物或其鹽,(A)R1表示可被1~3個相同或不同的烷基或烷氧基羰基取代的哌嗪基或六氫-1H-1,4-二氮雜;琑2表示烷基、鹵原子、鹵代烷基、烷氧基、烷氧基羰基或氰基,R3表示氫、鹵原子或烷氧基,Het1表示以下的式[2]~[4]和[6]~[8]的任一基團(tuán),Het2表示可被1~3個相同或不同的鹵原子取代的吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或噠嗪基,但R1為(i)可被1~3個相同或不同的烷基或烷氧基羰基取代的哌嗪基,Het1為式[6]的基團(tuán),Het2為吡嗪基除外;(B)R1表示4-甲基哌嗪-1-基、4-乙基哌嗪-1-基、4-正丙基哌嗪-1-基或順-3,5-二甲基哌嗪-1-基,R2表示甲基、鹵原子、三氟甲基、甲氧基、甲氧基羰基或氰基,R3表示氫、溴或甲氧基,Het1表示式[6]的基團(tuán),Het2表示3-吡啶基。  
摘要 本發(fā)明涉及以下的通式[1]表示的酰胺衍生物或其鹽,以及以它們?yōu)橛行С煞值尼t(yī)藥組合物,通式[1]中,R1表示飽和環(huán)狀胺基等,R2表示烷基、鹵原子、鹵代烷基等,R3表示氫、鹵原子等,Het2表示吡啶基、嘧啶基等,Het1表示式[6]等基團(tuán)。本發(fā)明化合物作為BCR-ABL氨酸激酶抑制劑有用。  
國際公布 2004-01-08 WO2004/002963 日  
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