| 公開(公告)號(hào) | CN1642906A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03807452.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.04 |
| 專利名稱 | 新的芳基脒衍生物或其鹽 |
| 主分類號(hào) | C07C257/18 |
| 分類號(hào) | C07C257/18;C07D241/08;A61K31/155;A61K31/197;A61K31/198;A61K31/495;A61K31/445;A61K31/551;A61P31/10 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.6 JP 60618/2002 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 富山化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 林一也;尾島克二;堀耕造;奧城法之;滿堂惠介;國(guó)谷和人;藤堂惠介 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/JP2003/002506 2003.3.4 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.09.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 以下通式表示的芳基脒衍生物或其鹽：其中X代表未被取代或被取代的低級(jí)亞烷基或亞鏈烯基；G1代表氧原子、硫原子或亞氨基；G2代表碳原子或氮原子；Ra代表至少一個(gè)選自以下的基團(tuán)：氫原子、鹵原子、未被取代或被取代的烷基、環(huán)烷基和烷氧基；R1代表未受保護(hù)或受保護(hù)或者未被取代或被取代的脒基；而R2代表下式(1)、(2)或(3)表示的基團(tuán)：其中R3代表氫原子、氨基保護(hù)基、未被取代或被取代的環(huán)烷基或鏈烯基，或者下式表示的基團(tuán)：其中W代表未被取代或被取代的低級(jí)亞烷基或直接的鍵；Yc代表未被取代或被取代的C2-4低級(jí)亞烷基；Yc’代表未被取代或被取代的C1-4低級(jí)亞烷基；而R7b代表氫原子、氨基保護(hù)基或者未被取代或被取代的烷基、環(huán)烷基或鏈烯基，或者下式表示的基團(tuán)：其中Zb代表未被取代或被取代的低級(jí)亞烷基或亞鏈烯基；G3b代表氧原子、硫原子、亞氨基或直接的鍵；G5b代表碳原子或氮原子；Rbb代表至少一個(gè)選自以下的基團(tuán)：氫原子、鹵原子、未被取代或被取代的烷基、環(huán)烷基和烷氧基；而R8b代表未受保護(hù)或受保護(hù)或者未被取代或被取代的脒基，所述基團(tuán)連接在與G3b連接位置的對(duì)位或間位，或者R4代表氫原子、氨基保護(hù)基或者未被取代或被取代的烷基、環(huán)烷基或鏈烯基；其中Y代表未被取代或被取代的C2-6低級(jí)亞烷基或C3-6亞鏈烯基；R5和R6中的每一個(gè)相同或不同，代表氫原子、氨基保護(hù)基或者未被取代或被取代的烷基、環(huán)烷基或鏈烯基；和R7代表氫原子、氨基保護(hù)基或者未被取代或被取代的烷基、環(huán)烷基或鏈烯基，或下式表示的基團(tuán)：其中Z代表未被取代或被取代的低級(jí)亞烷基或亞鏈烯基；G3代表氧原子、硫原子、亞氨基或直接的鍵；G5代表碳原子或氮原子；Rb代表至少一個(gè)選自以下的基團(tuán)：氫原子、鹵原子和未被取代或被取代的烷基、環(huán)烷基和烷氧基；而R8代表未受保護(hù)或受保護(hù)的或者未被取代或被取代的脒基，所述基團(tuán)連接在與G3連接位置的對(duì)位或間位其中Ya代表未被取代或被取代的C2-4低級(jí)亞烷基；而Yb代表未被取代或被取代的C1-4低級(jí)亞烷基；G4代表碳原子或氮原子；R7a代表被至少一個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的烷基：氰基、硝基、鹵原子、磺基、磷�；�、未受保護(hù)或受保護(hù)的羥基、未受保護(hù)或受保護(hù)的氨基、未受保護(hù)或受保護(hù)的氨基甲酰基、未受保護(hù)或受保護(hù)的羥基氨基甲酰基、未受保護(hù)或受保護(hù)的氨基磺�；�、未受保護(hù)或受保護(hù)的環(huán)氨基、未受保護(hù)或受保護(hù)的低級(jí)烷基氨基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)烷氧基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、低級(jí)亞烷基、巰基、脒基苯基芳氧基、芳氧基、低級(jí)烷硫基、低級(jí)烷基亞磺�；⒌图�(jí)烷基磺�；�、低級(jí)烷基氨基甲�；�、低級(jí)烷基磺酰基氨基、低級(jí)烷基氨基磺�；�、羧基低級(jí)鏈烯基、羥基雜環(huán)基、低級(jí)烷基雜環(huán)基、低級(jí)烷氧基低級(jí)烷氧基和低級(jí)烷氧基亞氨基或者未被取代或被取代的苯基、環(huán)烷基或鏈烯基，或者下式表示的基團(tuán)：其中Za代表未被取代或被取代的低級(jí)亞烷基或亞鏈烯基；G3a代表氧原子、硫原子、亞氨基或直接的鍵；G5a代表碳原子或氮原子；Rba代表至少一個(gè)選自以下的基團(tuán)：氫原子、鹵原子、未被取代或被取代的烷基、環(huán)烷基和烷氧基；而R8a代表未受保護(hù)或受保護(hù)或者未被取代或被取代的脒基，所述基團(tuán)連接在與G3a連接位置的對(duì)位或間位(條件是其中的G1代表亞氨基，X代表未被取代或被取代的C3-6低級(jí)亞烷基或者未被取代或被取代的亞鏈烯基)。 |
| 摘要 | 下述通式表示的芳基脒衍生物或其鹽具有優(yōu)越的抗真菌作用和高度安全性，且它用作具有良好藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)性能的抗真菌劑。其中，X代表未被取代或被取代的低級(jí)亞烷基或亞鏈烯基；G1代表氧原子、硫原子或亞氨基；G2代表碳原子或氮原子；Ra代表至少一個(gè)選自以下的基團(tuán)：氫原子、鹵原子和未被取代或被取代的烷基，環(huán)烷基和烷氧基；R1代表未受保護(hù)或受保護(hù)或者未被取代或被取代的脒基；而R2代表取代的氨基或取代的環(huán)氨基等。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/074476 日 2003.9.12 |
