公開(公告)號
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CN100343256C
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公開(公告)日
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2007.10.17
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申請(專利)號
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CN03819479.1
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申請日期
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2003.08.13
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專利名稱
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作為煙堿性乙酰膽堿激動劑的雙芳基取代的二氮雜雙環(huán)烷烴酰胺
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主分類號
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C07D487/08(2006.01)I
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分類號
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C07D487/08(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.8.14 SE 0202430-5
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申請(專利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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G·埃恩斯特;E·菲利普斯;R·施米興
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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2003-08-13 PCT/SE2003/001277
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進入國家日期
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2005.02.16
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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邰 紅;王景朝
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項
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式I的化合物:其中:A是式II的部分:D是氧或硫,E是單鍵,氧,硫,或NR3;Ar1是含有1、2或3個選自氮、氧或硫的雜原子的5-或6-元芳族雜環(huán),其中不超過一個的所述雜原子是氧或硫,或Ar1是苯基;Ar2是含有1、2或3個選自氮、氧或硫的雜原子的5-或6-元芳族雜環(huán),其中不超過一個的所述雜原子是氧或硫,或Ar2是苯基,或Ar2是含有1、2或3個選自氮、氧或硫的雜原子的8-、9-或10-元稠合芳族碳環(huán)或稠合芳族雜環(huán),其中不超過一個的所述雜原子是氧或硫,或8-、9-或10-元芳族碳環(huán);環(huán)Ar1和Ar2被0、1、2或3個取代基取代,這些取代基選自鹵素,C1-4烷基,C2-4鏈烯基,C2-4炔基,CN,NO2,CF3,NR1R2,CH2NR1R2,OR2,CH2OR2,或CO2R3;R1和R2在各種情況下獨立地選自氫,C1-4烷基,芳基,雜芳基,C(O)R3,C(O)NHR3,CO2R3或SO2R3,或R1和R2結(jié)合在一起為-(CH2)jG(CH2)k-,其中G是氧,硫,NR3,或直鍵;a,b和c各自是1或2;j是2,3或4,k是0,1或2;和R3在各種情況下獨立地選自氫,C1-4烷基,芳基,或雜芳基,或其非對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽。
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摘要
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式(I)的煙堿性乙酰膽堿受體激動劑,其中D,Ar1,E,和Ar2如說明書中所定義,其對映異構(gòu)體,藥學(xué)上可接受的鹽,制備方法,含有該化合物的藥物組合物,和使用該煙堿性乙酰膽堿受體激動劑治療或預(yù)防精神病、智力損傷病癥、阿爾茨海默氏病、學(xué)習(xí)能力不足、認(rèn)知不足、注意力不足、記憶缺失、路易小體癡呆、注意力不足引起的機能亢進、焦慮、精神分裂癥、狂躁或狂躁性憂郁癥、帕金森氏癥、亨廷頓病、圖雷特綜合癥、其中存在膽堿能突觸損失的神經(jīng)變性病癥、時差反應(yīng)、吸煙停止、煙堿成癮、疼痛、潰瘍性結(jié)腸炎或者應(yīng)激性腸病的方法。
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國際公布
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2004-02-26 WO2004/016617 英
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