核苷膦酸類化合物的脂質(zhì)體和脂質(zhì)復(fù)合物制劑的制備方法
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公開(公告)號
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CN100345551C
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公開(公告)日
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2007.10.31
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申請(專利)號
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CN200510023782.1
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申請日期
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2005.02.03
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專利名稱
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核苷膦酸類化合物的脂質(zhì)體和脂質(zhì)復(fù)合物制劑的制備方法
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主分類號
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A61K31/7052(2006.01)I
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分類號
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A61K31/7052(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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上海交通大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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徐宇虹;張健存;章麗輝;陳 劍
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地址
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200240上海市閔行區(qū)東川路800號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海交達(dá)專利事務(wù)所
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代理人
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王錫麟;王桂忠
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項
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一種核苷膦酸類化合物脂質(zhì)體或脂質(zhì)復(fù)合物制劑的制備方法，其特征在于，含有核苷膦酸類化合物作為活性成分，由核苷膦酸類化合物和脂質(zhì)組成，其中核苷膦酸類化合物的摩爾百分比為0.99～50.00％，脂質(zhì)的摩爾百分比為50.00～99.01％，利用pH梯度法為先以中性或弱堿性水溶液制備脂質(zhì)體或脂質(zhì)復(fù)合物，然后加酸降低外水相pH值，內(nèi)外水相間形成pH梯度，使核苷膦酸類化合物向脂質(zhì)體或脂質(zhì)復(fù)合物的內(nèi)水相遷移，核苷膦酸類化合物在制備脂質(zhì)體時加入，或者在形成pH梯度后加入，得核苷膦酸類化合物脂質(zhì)體或脂質(zhì)復(fù)合物。
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摘要
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一種核苷膦酸類化合物的脂質(zhì)體或脂質(zhì)復(fù)合物制劑的制備方法。本發(fā)明以核苷膦酸類化合物作為活性成分，由核苷膦酸類化合物和脂質(zhì)組成，其中核苷膦酸類化合物的摩爾百分比為0.99～50.00％，脂質(zhì)的摩爾百分比為50.00～99.01％，通過以下任意一種方法制備得到：pH梯度法、鈣離子梯度法、電性包裹法。本發(fā)明包封率有明顯改善。與普通的薄膜分散法相比，采用pH梯度法、鈣離子梯度法制備的核苷膦酸類化合物脂質(zhì)體或脂質(zhì)復(fù)合物，藥物包封率為普通的薄膜分散法的2～4倍，采用電性包裹法制備的核苷膦酸類化合物脂質(zhì)體或脂質(zhì)復(fù)合物，藥物包封率為普通的薄膜分散法的3～10倍。使用電性包裹法還能夠提高制劑的穩(wěn)定性，使制劑的貯存有效期大大延長。
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國際公布
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