公開(公告)號
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CN101027062A
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公開(公告)日
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2007.08.29
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申請(專利)號
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CN200580032567.6
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申請日期
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2005.07.26
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專利名稱
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HIV抑制劑化合物的膦酸酯類似物
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主分類號
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A61K31/662(2006.01)I
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分類號
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A61K31/662(2006.01)I;C07F9/38(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.7.27 US 60/591,811
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申請(專利權(quán))人
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吉里德科學公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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C·G·布賈姆拉;林桂瑛;R·L·麥克曼;D·Y·馬爾克維奇;O·V·彼得拉科夫斯基;A·S·雷;張禮軍
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地址
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美國加利福尼亞
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頒證日
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國際申請
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2005-07-26 PCT/US2005/026504
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進入國家日期
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2007.03.27
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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袁志明
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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式1A的化合物,包括其對映異構(gòu)體,或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物, 其中: A0是A1、A2或A3; A1是 A2是: A3: Y1獨立地是O、S、N(Rx)、N(O)(Rx)、N(ORx)、N(O)(ORx)或N(N(Rx)(Rx)); Y2獨立地是鍵、Y3、N(Rx)、N(O)(Rx)、N(ORx)、N(O)(ORx)、N(N(Rx)(Rx))、-S(O)M2-或-S(O)M2-S(O)M2-; Y3是O、S(O)M2、S或C(R2)2; Rx獨立地是H、R1、R2、W3、保護基團或下式: 其中: Ry獨立地是H、W3、R2或保護基團; R1獨立地是H或1至18個碳原子的烷基; R2和R2a獨立地是H、R1、R3或R4,其中每個R4獨立地被0至3個R3基團取代,或者當在碳原子上結(jié)合在一起時,兩個R2基團形成3至8元的環(huán),該環(huán)可以被0至3個R3基團取代; R3是R3a、R3b、R3c、R3d或R3e,條件是當R3與雜原子結(jié)合時,那么R3是R3c或R3d; R3a是R3e、-CN、N3或-NO2; R3b是(=Y(jié)1); R3c是-Rx、-N(Rx)(Rx)、-SRx、-S(O)Rx、-S(O)2Rx、-S(O)(ORx)、-S(O)2(ORx)、-OC(Y1)Rx、-OC(Y1)ORx、-OC(Y1)(N(Rx)(Rx))、-SC(Y1)Rx、-SC(Y1)ORx、-SC(Y1)(N(Rx)(Rx))、-N(Rx)C(Y1)Rx、-N(Rx)C(Y1)ORx或-N(Rx)C(Y1)(N(Rx)(Rx)); R3d是-C(Y1)Rx、-C(Y1)ORx或-C(Y1)(N(Rx)(Rx)); R3e是F、Cl、Br或I; R4是1至18個碳原子的烷基、2至18個碳原子的烯基或2至18個碳原子的炔基; R5是H或R4,其中每個R4被0至3個R3基團取代; W3是W4或W5; W4是R5、-C(Y1)R5、-C(Y1)W5、-SOM2R5或-SOM2W5; W5是碳環(huán)或雜環(huán),其中W5獨立地被0至3個R2基團取代; W6是W3,獨立地被1、2或3個A3基團取代; M2是0、1或2; M12a是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12; M12b是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12; M1a、M1c和M1d獨立地是0或1;以及 M12c是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12; 條件是式1A的化合物不具有結(jié)構(gòu)556-E.6 或其乙基二酯。
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摘要
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本發(fā)明涉及磷取代的抗病毒抑制性化合物、含有這類化合物的組合物、和包括給予這類化合物的治療方法、以及用于制備這類化合物的方法和中間體。
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國際公布
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2006-10-19 WO2006/110157 英
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