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異羥肟酸衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/P·揚澤;W·米爾茨;U·諾伊曼
公開(公告)號 CN100345834C  
公開(公告)日 2007.10.31  
申請(專利)號 CN03809483.5  
申請日期 2003.04.08  
專利名稱 異羥肟酸衍生物  
主分類號 C07D295/18(2006.01)I  
分類號 C07D295/18(2006.01)I;C07D241/24(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.4.9 GB 0208176.8  
申請(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 P·揚澤;W·米爾茨;U·諾伊曼  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2003-04-08 PCT/EP2003/003644  
進入國家日期 2004.10.27  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式I化合物或其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽:其中R1為C1-C7烷基,任選被下列基團取代:羥基或芐氧基;X為鹵素或OR5,其中R5為氫或C1-C7烷基,Z為-CH2-、-O-或-N(R8)-,其中R8為H或芐氧基羰基;A為氫或-C(O)-Q-R12,其中Q為-NR8-,其中R8如上文定義,且R12為C1-C7烷基C3-C8環(huán)烷基、苯基或苯基-C1-C7烷基,每個基團任選被下列基團取代:羥基、鹵素和C1-C7烷氧基;R3和R4獨立為H,且n為0或1。  
摘要 本發(fā)明公開可以用作藥物的新的異羥肟酸衍生物,例如,式I化合物,這些化合物可以例如用于抑制TNF釋放和治療自身免疫和炎性疾病,例如,多發(fā)性硬化和風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,在式I中,R1、R2、R3和R4如說明書中所定義。本發(fā)明還提供了制備這些化合物、新的中間體以及含有這些化合物的藥用組合物的方法。  
國際公布 2003-10-16 WO2003/084941 英  
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