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組蛋白脫乙酰基酶的抑制劑

公開(公告)號 CN1997649A  
公開(公告)日 2007.07.11  
申請(專利)號 CN200580016112.5  
申請日期 2005.03.29  
專利名稱 組蛋白脫乙酰基酶的抑制劑  
主分類號 C07D495/04(2006.01)I  
分類號 C07D495/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/455(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.26 US 60/556,828;2005.3.25 US 11/090,713;2005.3.25 IB PCT/IB05/00802  
申請(專利權(quán))人 梅特希爾基因公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·德洛姆;A·法斯博格;O·莫拉代伊;S·萊特;S·雷派爾;S·弗雷謝特;G·布尚;Z·周;I·帕奎因;F·加德特;L·伊薩科維奇  
地址 加拿大魁北克  
頒證日  
國際申請 2005-03-29 PCT/CA2005/000454  
進(jìn)入國家日期 2006.11.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 沙 捷;彭益群  
國省代碼 加拿大;CA  
主權(quán)項(xiàng) 式(1)的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽, 其中 Cy是芳基、雜芳基、環(huán)烷基、或雜環(huán)基,它們各自任選被取代,并且各自任選稠合到一個(gè)或多個(gè)芳基或雜芳基環(huán)上,或稠合到一個(gè)或多個(gè)飽和或部分不飽和環(huán)烷基或雜環(huán)上,這些環(huán)各自任選被取代; X選自化學(xué)鍵、L、W-L、L-W、和L-W-L,其中 W在每種情況下是S、O、C=O、或N(R9),其中R9選自氫、烷基、羥基烷基、和叔丁氧基羰基;且 L在每種情況下獨(dú)立地為C1-C4亞烷基; Ar是亞芳基或雜亞芳基,它們各自任選被取代; q是0或1;且 T是NH2或OH, 條件是當(dāng)Cy為萘基時(shí),X是-CH2-,Ar是苯基,且q是0或1,T不是OH。  
摘要 本發(fā)明涉及可用于抑制組蛋白脫乙;(HDAC)酶活性的一系列化合物。本發(fā)明還提供了使用所述化合物在細(xì)胞中抑制組蛋白脫乙;傅姆椒,以及使用所述HDAC抑制劑治療細(xì)胞增殖性疾病和癥狀的方法。此外,本發(fā)明提供了包括HDAC抑制化合物和藥學(xué)可接受的載體的制藥組合物。  
國際公布 2005-10-06 WO2005/092899 英  
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