| 公開(公告)號 | CN1761646A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申請(專利)號 | CN200480007295.X |
| 申請日期 | 2004.03.18 |
| 專利名稱 | 大麻素受體配位體 |
| 主分類號 | C07C317/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07C317/14(2006.01)I;C07C317/22(2006.01)I;C07C317/36(2006.01)I;C07D209/30(2006.01)I;C07D211/54(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I;C07D239/38(2006.01)I;C07D295/205(2006.01)I;C07D307/64(2006.01)I;C07D307/82(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C0 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.20 US 60/456,268 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·B·珊卡;R·K·里茲維;J·A·柯茲洛斯基;許楠揚(yáng) |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-18 PCT/US2004/008333 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.09.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物： 或其可藥用的鹽或溶劑化物，其中 n是0-4； p是0-4； q是0-5； X選自H、烷氧基、烷基、芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、雜環(huán)烯基、鹵代烷氧基、鹵代烷基、鹵素、雜烷基、雜芳基、-CF3、-CN、-C(O)N(R2)2、-C(O)OR2、-N(R2)2、-NHC(O)R2、-NR2C(O)OR2、-NR2C(O)N(R2)2、-NO2、-NC(＝N-CN)NHR2、-OCF2H、-OCF3、-OH和-S(O2)N(R2)2，其前提是當(dāng)n是2、3或4時(shí)，X部分可相同或不同，分別選自如上列出的基團(tuán)； Y選自H、烷氧基、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、雜環(huán)烯基、鹵素、雜烷基、雜芳基、-O-環(huán)烷基、-CF3、-CN、-C(O)OR2、-C(O)R2、-N(R2)2、-OCF3、-OCF2H和-OH，其前提是： 當(dāng)p是2、3或4時(shí)，Y部分可相同或不同，分別選自如上列出的基團(tuán)；或 當(dāng)p是2時(shí)，Y部分可形成3-7個(gè)環(huán)原子的環(huán)，其中1-2個(gè)可以是雜原子； Z選自H、烷氧基、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、鹵素、雜烷基、雜芳基、雜環(huán)基、雜環(huán)烯基、-O-環(huán)烷基、-CF3、-CN、-C(O)OR2、-C(O)R2、-N(R2)2、-OCF3、-OCF2H、-OH和-S(O2)R2，其前提是當(dāng)q是2、3、4或5時(shí)，Z部分可相同或不同，分別選自如上列出的基團(tuán)； R1選自H、烷氧基、烷基、芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜芳基、雜環(huán)基、雜環(huán)烯基和-N(R2)2； R2選自H、烷氧基、烷基、芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜芳基、雜環(huán)基、雜環(huán)烯基和羥基烷基； L1選自共價(jià)鍵、-C(F2)-、-(CH(OR2))-、-C(O)-、-C(O)N(H)-、-C(＝N-OR2)-、-C(＝NR2)-、-C(＝N-CN)-、-C(R2)2-、-N(R2)-、-N(H)C(O)-、-N(R2)S(O2)-、-O-、-OC(O)-、-C(O)O-、-S-、-S(O2)-、-S(O)-和-S(O2)N(R2)-，其前提是當(dāng)L1是共價(jià)鍵時(shí)，M1直接連接于A標(biāo)注的苯基碳上； L2選自共價(jià)鍵、-C(R2)2-、-C(＝N-OR2)-、-C(O)-、-C(O)N(H)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-N(H)C(O)-、-NHS(O2)-、-N(R2)-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-和-S(O2)N(R2)-，其前提是當(dāng)L2是共價(jià)鍵時(shí)，M1直接連接于M2； M1是芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜芳基或雜環(huán)烷基；和 M2是烷基、芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜芳基、雜環(huán)基、雜環(huán)烯基、-C(O)R2、-C(O)OR2、-N(R2)2或-S(O2)R2； 其前提是： i)當(dāng)M2是-N(R2)2時(shí)，L2是共價(jià)鍵、-CH2-、-C(O)-或-S(O2)-和Z不存在； ii)當(dāng)M2是-C(O)R2或-C(O)OR2時(shí)，L2是共價(jià)鍵、-CH2-、-NH-或-N(烷基)-和Z不存在； iii)當(dāng)M2是-S(O2)R2時(shí)，L2是共價(jià)鍵、-CH2-、-NH-或-N(烷基)-和Z不存在；和 iv)-N(R2)2和-C(R2)2-的兩個(gè)R2部分是相同或不同的，是獨(dú)立選擇的，或-N(R2)2的兩個(gè)R2和與它們相連的N連接在一起形成含有3-7個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)，其任選附加地含有一個(gè)或多個(gè)N或O原子，其中所述附加的N可任選被R2取代； 其中在上述定義中的每個(gè)所述烷氧基、烷基、芳烷基、芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜芳烷基、雜芳基、雜環(huán)基和雜環(huán)烯基可以是未取代的或任選獨(dú)立被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代，所述基團(tuán)可以是相同或不同的，每個(gè)分別選自鹵素、-CF3、烷氧基、-CN、-C(O)N(R2)2、-C(O)OR2、-C(O)R2、-NC(O)R2、-NR2C(O)OR2、-NR2C(O)N(R2)2、-NC(＝N-CN)NHR2、-NO2、-N(R2)2、-OCF2H、-OCF3、-OH、-S(O2)R2和-S(O2)N(R2)2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)化合物或化合物的可藥用鹽或溶劑化物，其顯示抗炎性和免疫調(diào)節(jié)活性。還公開了含有所述化合物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2004-10-07 WO2004/085385 英 |
