| 公開(公告)號 | CN1761653A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申請(專利)號 | CN200480007137.4 |
| 申請日期 | 2004.02.10 |
| 專利名稱 | 通過使N-芳基氨基甲酸酯與鹵代雜芳基反應(yīng)制備N-雜芳基-N-芳基胺的方法和類似方法 |
| 主分類號 | C07D213/80(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/80(2006.01)I;C07D213/79(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07C273/18(2006.01)I;C07C275/42(2006.01)I;C07C275/30(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.10 US 60/446,641;2003.5.28 US 60/474,272 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·R·史努尼安;P-A·奧利弗-沙菲爾 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-10 PCT/US2004/003933 |
| 進入國家日期 | 2005.09.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 生產(chǎn)式(I)二芳基胺化合物或其鹽的方法： 所述方法包括在堿金屬鹽或過渡金屬催化劑的存在下使式(II)化合物與式(III)胺偶聯(lián)的步驟： Ar1-XAr2-NH-Y (II)(III) 其中： Ar1和Ar2獨立地是Q； 其中每個Q是芳基或雜芳基環(huán)系，可選地與具有0-4個雜原子的飽和或不飽和5-8元環(huán)稠合； 其中Q可選地在一個或多個環(huán)原子上被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立地選自鹵素；C1-C6脂族基團，可選地被N(R′)2、OR′、CO2R′、C(O)N(R′)2、OC(O)N(R′)2、NR′CO2R′、NR′C(O)R′、SO2N(R′)2、N＝CH-N(R′)2或OPO3H2取代；C1-C6烷氧基，可選地被N(R′)2、OR′、CO2R′、C(O)N(R′)2、OC(O)N(R′)2、NR′CO2R′、NR′C(O)R′、SO2N(R′)2、N＝CH-N(R′)2或OPO3H2取代；Ar3；CF3；OCF3；OR′；SR′；SO2N(R′)2；OSO2R′；SCF3；NO2；CN；N(R′)2；CO2R′；CO2N(R′)2；C(O)N(R′)2；NR′C(O)R′；NR′CO2R′；NR′C(O)C(O)R′；NR′SO2R′；OC(O)R′；NR′C(O)R2；NR′CO2R2；NR′C(O)C(O)R2；NR′C(O)N(R′)2；OC(O)N(R′)2；NR′SO2R2；NR′R2；N(R2)2；OC(O)R2；OPO3H2；和N＝CH-N(R′)2； R′選自氫；C1-C6脂族基團；或者5-6元碳環(huán)或雜環(huán)環(huán)系，可選地被1至3個取代基取代，所述取代基獨立地選自鹵素、C1-C6烷氧基、氰基、硝基、氨基、羥基和C1-C6脂族基團； R2是C1-C6脂族基團，可選地被N(R′)2、OR′、CO2R′、C(O)N(R′)2或SO2N(R′)2取代；或者碳環(huán)或雜環(huán)環(huán)系，可選地被N(R′)2、OR′、CO2R′、C(O)N(R′)2或SO2N(R′)2取代； 其中Ar3是芳基或雜芳基環(huán)系，可選地與具有0-4個雜原子的飽和或不飽和5-8元環(huán)稠合； 其中Ar3可選地在一個或多個環(huán)原子上被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立地選自鹵素；C1-C6脂族基團，可選地被N(R′)2、OR′、CO2R′、C(O)N(R′)2、OC(O)N(R′)2、NR′CO2R′、NR′C(O)R′、SO2N(R′)2、N＝CH-N(R′)2或OPO3H2取代；C1-C6烷氧基，可選地被N(R′)2、OR′、CO2R′、C(O)N(R′)2、OC(O)N(R′)2、SO2N(R′)2、NR′CO2R′、NR′C(O)R′、N＝CH-N(R′)2或OPO3H2取代；CF3；OCF3；OR′；SR′；SO2N(R′)2；OSO2R′；SCF3；NO2；CN；N(R′)2；CO2R′；CO2N(R′)2；C(O)N(R′)2；NR′C(O)R′；NR′CO2R′；NR′C(O)C(O)R′；NR′SO2R′；OC(O)R′；NR′C(O)R2；NR′CO2R2；NR′C(O)C(O)R2；NR′C(O)N(R′)2；OC(O)N(R′)2；NR′SO2R2；NR′R2；N(R2)2；OC(O)R2；OPO3H2；和-N＝CH-N(R′)2； X是離去基團； Y是-C(O)-O-Z； Z是C1-C6脂族基團、芐基、Fmoc、-SO2R’或Q，其條件是Q不被X或炔烴取代； |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及生產(chǎn)式(I)二芳基胺化合物或其鹽的方法，所述方法包含在堿金屬鹽或過渡金屬催化劑的存在下使式(II)化合物與式(III)胺偶聯(lián)的步驟，其中：Ar1和Ar2獨立地是Q；其中每個Q是芳基或雜芳基環(huán)系，可選地與具有0-4個雜原子的飽和或不飽和5-8元環(huán)稠合；其中Q是如權(quán)利要求1所定義的可選被取代的，其中：X是離去基團；Y是-C(O)-O-Z；Z選自C1-C6脂族基團、芐基、Fmoc、-SO2R’和Q，其條件是Q不被X或炔烴取代；其中R’是如權(quán)利要求1所定義的。 |
| 國際公布 | 2004-08-26 WO2004/072038 英 |
