| 公開(公告)號 | CN1780838A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480011650.0 |
| 申請日期 | 2004.04.26 |
| 專利名稱 | 新型二氮雜雙環(huán)壬烯衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/08(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.2 EP PCT/EP03/04622 |
| 申請(專利權(quán))人 | �？铺厝R茵藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 奧利維爾·貝曾康;丹尼爾·比爾;瓦爾特·菲施利;尤博斯·雷門;西爾維婭·理查德-比洛斯泰恩;托馬斯·韋勒;蒂埃里·西費朗 |
| 地址 | 瑞士阿施威爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-26 PCT/EP2004/004372 |
| 進入國家日期 | 2005.10.31 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式I化合物 通式I 其中 W是六元的、非苯并稠合的、苯環(huán)或雜芳環(huán)、在間位或?qū)ξ槐籚取代； V代表-O-CH2-CH(OCH3)-CH2-O-、-O-CH2-CH(CH3)-CH2-O-、-O-CH2-CH(CF3)-CH2-O-、-O-CH2-C(CH3)2-CH2-O-、-O-C(CH3)2-CH2-O-、-O-CH2-CH(CH3)-O-、-O-CH(CH3)-CH2-O-、-O-CH2-C(CH2CH2)-O-、-O-C(CH2CH2)-CH2-O-； U代表芳基、雜芳基； T代表-CONR1-、-(CH2)pOCO-、-(CH2)pN(R1)CO-、-(CH2)pN(R1)SO2-或-COO-； Q代表低級亞烷基、低級亞烯基； M代表氫、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基； L代表-R3、-COR3、-COOR3、-CONR2R3、-SO2R3、-SO2NR2R3、-COCH(芳基)2； R1代表氫、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、環(huán)烷基、芳基、環(huán)烷基-低級烷基； R2和R2′獨立代表氫、低級烷基、低級烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基； R3代表氫、低級烷基、低級烯基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基-低級烷基、芳基-低級烷基、雜芳基-低級烷基、雜環(huán)基-低級烷基、芳氧基-低級烷基、雜芳氧基-低級烷基，其中這些基團可以是未取代的或被羥基、-OCOR2、-COOR2、低級烷氧基、氰基、-CONR2R2′、-CO-嗎啉-4-基、-CO-((4-低級烷基)哌嗪-1-基)、-NH(NH)NH2、-NR4R4′或低級烷基單-、二-或三取代，條件是當(dāng)碳原子為sp3-雜化時該碳原子至多與一個雜原子相連； R4和R4′獨立代表氫、低級烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基、羥基-低級烷基、-COOR2、-CONH2； k是整數(shù)0或1； m和n代表整數(shù)0或1，條件是當(dāng)m代表整數(shù)1時，n是整數(shù)0，且當(dāng)n代表整數(shù)1時，m是整數(shù)0，當(dāng)k代表整數(shù)0時，n代表整數(shù)0； p為整數(shù)1、2、3或4； 以及光學(xué)純的對映體、對映體的混合物例如消旋物、非對映體、非對映體的混合物、非對映的消旋物、非對映消旋物的混合物、和該內(nèi)消旋型、和藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑配合物和晶體形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型3，9-二氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬烯衍生物及其相關(guān)化合物以及它們作為活性成分在制備藥物組合物中的用途。本發(fā)明還涉及這些化合物制備方法、包含一種或多種所述化合物的藥物組合物，并特別涉及它們作為腎素抑制劑的用途。 |
| 國際公布 | 2004-11-11 WO2004/096116 英 |
