| 公開(公告)號 | CN1784383A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申請(專利)號 | CN200480012381.X |
| 申請日期 | 2004.03.12 |
| 專利名稱 | N-烷基-異羥肟酸-異吲哚基化合物及其藥物用途 |
| 主分類號 | C07D209/46(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/46(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.3.12 US 60/454,149 |
| 申請(專利權)人 | 細胞基因公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | H·-W·曼;G·W·穆勒 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-12 PCT/US2004/007742 |
| 進入國家日期 | 2005.11.07 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種下式(I)化合物或其藥物可接受的鹽或溶劑合物： 其中： Y為-C(O)-、-CH2-、-CH2C(O)-或-SO2-； R1和R2各自獨立地為C1-8-烷基、CF2H、CF3、CH2CHF2、環(huán)烷基或(C1-8-烷基)環(huán)烷基； Z1為H、C1-6-烷基、NH2、NR3R4或OR5； Z2為H或C(O)R5； X1、X2、X3和X4各自獨立地為H、鹵素、NO2、OR3、CF3、C1-6-烷基、(C0-4-烷基)-(C3-6-環(huán)烷基)、(C0-4-烷基)-N-(R8R9)、(C0-4-烷基)-NHC(O)-(R8)、(C0-4-烷基)-NHC(O)CH(R8)(R9)、(C0-4-烷基)-NHC(O)N(R8(R9)、(C0-4-烷基)-NHC(O)O(R8)、(C0-4-烷基)-O-R8、(C0-4-烷基)-咪唑基、(C0-4-烷基)-吡咯基、(C0-4-烷基)-噁二唑基、(C0-4-烷基)-三唑基或(C0-4-烷基)-雜環(huán)； R3、R4和R5各自獨立地為H、C1-6-烷基、O-C1-6-烷基、苯基、芐基或芳基； R6和R7各自獨立地為H或C1-6-烷基； R8和R9各自獨立地為H、C1-9-烷基、C3-6-環(huán)烷基、(C1-6-烷基)-(C3-6-環(huán)烷基)、(C0-6-烷基)-N(R4R5)、(C1-6-烷基)-OR5、苯基、芐基、芳基、哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、嗎啉代或C3-7-雜環(huán)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括新的式(I)的N-烷基-異羥肟酸-異吲哚基化合物、這些化合物的藥物組合物以及使用這些化合物和組合物來治療或預防由PDE4抑制介導的、與異常TNF-α水平相關的和/或由MMP抑制介導的各種疾病和障礙的方法。其中X1-X4、Z1、Z2、R1、R2、R7和Y的定義同權利要求1中的的定義。 |
| 國際公布 | 2004-09-23 WO2004/080422 英 |
