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1-氧雜-3,9-二氮雜-螺[5.5]十一-2-酮衍生物及其作為神經(jīng)激肽受體拮抗劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/蔡海英;M·P·狄龍;G·加雷;A·格爾格勒;S·科茨威斯基;D·M·穆申斯基-鮑爾希
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1264847C  
公開(kāi)(公告)日 2006.07.19  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02809473.5  
申請(qǐng)日期 2002.05.06  
專利名稱 1-氧雜-3,9-二氮雜-螺[5.5]十一-2-酮衍生物及其作為神經(jīng)激肽受體拮抗劑的用途  
主分類號(hào) C07D498/10(2006.01)I  
分類號(hào) C07D498/10(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.5.14 EP 01111644.9  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 蔡海英;M·P·狄龍;G·加雷;A·格爾格勒;S·科茨威斯基;D·M·穆申斯基-鮑爾希  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-05-06 PCT/EP2002/004935  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.11.06  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 以下通式的化合物或其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽: 其中 (R1)n各自獨(dú)立為鹵素、C1-C7烷基或C1-C7烷氧基; R2為氫、C1-C7烷基、鹵素-C1-C7烷基、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-NR2、-(CH2)mO-C1-C7烷基、-(CH2)m-C(O)-NR2,或者為任選被一個(gè)或多個(gè)C1-C7烷氧基取代的-(CH2)m-6-元雜芳基、任選被羥基或C1-C7烷基取代的-(CH2)m-5元或6-元非芳族雜環(huán)基; R為氫或C1-C7烷基并且在R2時(shí)可以相同或不同; n為0、1或2; m為0、1、2、3或4。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(Ⅰ)的化合物及其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽:其中(R1)n各自獨(dú)立為鹵素、低級(jí)烷基或低級(jí)烷氧基;R2為氫、低級(jí)烷基、低級(jí)鹵素-烷基、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-NR2、-(CH2)mO-低級(jí)烷基、-(CH2)m-C(O)-NR2,或者為任選被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷氧基取代的-(CH2)m-6-元雜芳基、任選被羥基或低級(jí)烷基取代的-(CH2)m-5元或6-元非芳族雜環(huán)基;R為氫或低級(jí)烷基并且在R2時(shí)可以相同或不同;n為0、1或2;m為0、1、2、3或4。上述化合物對(duì)NK-1受體有良好的親合力,因此它們適合用于治療與NK-1受體有關(guān)的疾病。  
國(guó)際公布 2002-11-21 WO2002/092604 英  
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