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新化合物及其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 活躍生物技術(shù)有限公司/S·約恩松;G·安德松;U·維爾馬;I·弗里聰
公開(公告)號 CN1914152A  
公開(公告)日 2007.02.14  
申請(專利)號 CN200580003890.0  
申請日期 2005.02.04  
專利名稱 新化合物及其制備方法和用途  
主分類號 C07C233/54(2006.01)I  
分類號 C07C233/54(2006.01)I;C07C321/30(2006.01)I;C07C321/28(2006.01)I;C07D207/06(2006.01)I;C07D211/14(2006.01)I;A61K31/196(2006.01)I;A61K31/24(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.2.6 SE 0400234-1  
申請(專利權(quán))人 活躍生物技術(shù)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 S·約恩松;G·安德松;U·維爾馬;I·弗里聰  
地址 瑞典隆德  
頒證日  
國際申請 2005-02-04 PCT/EP2005/050482  
進(jìn)入國家日期 2006.08.02  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 李炳愛  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)化合物 其中 X為CH2、NH、O、S、CH=CH、C≡C、其中氮或氧原子與A環(huán)連接的NHCH2或OCH2;其中氧或硫原子與B環(huán)連接的CH2O或CH2S; Y為氫、直鏈或支鏈C1-C4烷基或藥學(xué)上可接受的無機(jī)陽離子; R1為乙基或環(huán)丙基; R2和R3相同或不同,并代表氫、直鏈或支鏈C1-C4烷硫基、NHR4、NR4R5、三氟甲基、三氟甲氧基、NHCOR6、苯基、苯氧基、苯硫基或苯氨基;其中苯基部分任選被氟單取代; R4和R5獨(dú)立為氫或者直鏈或支鏈C1-C4烷基;或 R4和R5與它們連接的氮一起形成5元或6元環(huán) Z為CH2、O、NH或NCH3;和 R6為任選被C1-C2烷氧基或氟單取代的C1-C3烷基、苯氨基或苯基; 條件是當(dāng)X為OCH2時,R2和R3不都為氫。  
摘要 臨床上用于治療自身免疫性疾病、炎性疾病、器官移植排斥和惡性腫瘤的式(I)化合物。藥用組合物包含式(I)化合物的量可提供0.005mg/kg-10mg/kg體重、尤其0.025mg/kg-2mg/kg體重的日劑量。  
國際公布 2005-08-18 WO2005/075410 英  
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